Гипертония – достаточно тяжелое заболевание, успешность лечения которого зависит от правильного подбора лекарственных средств. Таблетки «Энап» согласно инструкции по применению оказывают выраженное гипотензивное действие, что позволяет в кратчайшие сроки облегчить состояние пациента. Помимо этого, препарат улучшает кровообращение, улучшает работу сердечной мышцы, уменьшает вероятность развития проблем с миокардом.
Состав, форма выпуска
«Энап» (enap) – таблетированное антигипертензивное лекарственное средство содержит в своем составе активное вещество эналаприла малеат. В зависимости от дозировки выпускают несколько разновидностей препарата, имеющих разный состав:
- «Энап» 2,5 мг. Активное вещество – эналаприла малеат 2,5 мг. Дополнительные компоненты: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, стеарат магния, тальк, гипролоза. Таблетки белого цвета, выпуклые с обеих сторон, имеют фаску.
- «Энап» 5 мг. Действующее вещество малеат эналаприла 5 мг. Дополняющие компоненты – те же. Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму, белого либо грязно-белого цвета.
- «Энап» 10 мг. Содержит 10 мг эналаприла малеата, моногидрат лактозы, гидрокарбонат, кукурузный крахмал, краситель железа, магния стеарат, тальк. Таблетки имеют красно-коричневый оттенок, имеют риску, фаску, разрешены небольшие крапинки белого либо бордового цвета.
- «Энап» 20 мг. Включает: эналаприла малеат 20 мг, а также вспомогательные компоненты гидрокарбонат натрия, крахмал кукурузный, моногидрат лактозы, краситель железа (желтый), краситель железа (красный), тальк, стеарат магния. Таблетки ярко оранжевого цвета имеют фаску, риску, плоскоцилиндрической формы. Допускаются небольшие вкрапления бордово-коричневого либо белого цвета.
Выпускаются таблетки в блистерах по 10 штук в каждом, упакованных в картонные пачки по 2 либо 6 блистеров в одну коробку. Также фармацевтические компании дополнительно предлагают «Энап-Н». Это комплексный препарат, имеющий в своем составе помимо эналаприла гидрохлортиазид – диуретик, что позволяет усиливать гипотензивный эффект средства.
Фармакологические свойства
«Энап» – один из антигипертензивных препаратов, входящих в группу ингибиторов АПФ. Механизм его действия связан с подавлением активности ангиотензинпревращающего фермента, который блокирует образование ангиотензина II.
Фармакодинамика
Эналаприл образуется благодаря двум аминокислотам: L-пролин и L-аланин. После принятия внутрь, всасывания, действующее вещество гидролизуется до эналаприлата, который в дальнейшем оказывает блокирующий эффект на АПФ. Снижение содержания ангиотензина II в плазме крови приводит к активизации ренина плазмы и уменьшению образования альдостерона. Помимо этого эналаприл блокирует разрушение пептидов, брадикинина, которые оказывают сильное вазопрессорное действие. Необходимость подобного эффекта в действии препарата до конца не выяснено.
Основное действие эналаприла – снижение артериального давления (АД), связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет достаточно важную роль в регуляции АД. Однако, несмотря на это, активное вещество препарата «Энап» снижает показатели кровяного давления даже у тех пациентов, у кого отмечалась низкая концентрация ренина в плазме.
На фоне применения лекарственного средства уменьшение артериального давления происходит независимо от того, в каком положении находится человек (стоя либо лежа). При этом значительное увеличение частоты сердечных сокращений не регистрируется. В некоторых случаях для достижения оптимального эффекта требуется несколько недель непрерывной терапии средством «Энап». При резкой отмене эналаприла повышение АД не наблюдалось. Ортостатическая гипотензия возникает достаточно редко.
Эффективное замедление активности АПФ в среднем регистрируется через 2-4 часа после однократного приема рекомендованной дозы препарата. Гипотензивный эффект наступает приблизительно через час, а достигает своего максимума через 4-6 часов. Действие лекарственного средства поддерживается в течение суток, что делает возможным однократное применение.
У пациентов с диагностированной эссенциальной гипертензией уменьшение показателей АД сопровождается снижением сосудистого сопротивления, увеличением выброса крови сердечной мышцей. При этом ЧСС остается неизменной либо отклоняется от нормальных цифр незначительно. Также отмечалось увеличение почечного кровотока, но скорость клубочковой фильтрации чаще всего не меняется.
Благодаря приему эналаприла у пациентов с гипертонической болезнью и нефропатией любой этиологии отмечалось уменьшение альбуминурии. У больных с сердечной недостаточностью хронического типа (ХСН) применение препарата также способствовало увеличению сердечного выброса, снижению сопротивления сосудов. Также отмечалось снижение ЧСС, которая обычно у пациентов с ХСН увеличена. При длительном применении возможно снижение степени тяжести сердечной недостаточности, а также увеличение толерантности к физическим нагрузкам. Также отмечалось замедление прогрессирования заболевания. При неправильной работе левого желудочка при приеме препарата уменьшается риск развития инфаркта, нарушения сердечного ритма, стенокардии.
Фармакокинетика
Всасывание эналаприла после приема составляет около 60%. Максимальное его количество в сыворотке крови достигается приблизительно через час. Абсорбция лекарственного средства не зависит от времени приема пищи. Далее происходит гидролизация эналаприла с образованием эналаприлата, который является мощным ингибитором АПФ. Максимальное количество именно эналаприлата в крови обнаруживается через 3-4 часа.
Период полувыведения эналаприла при длительном курсовом приеме составляет 11 часов. Выводятся производные препарата почками. В моче отмечается около 40% эналаприлата и примерно 20% неизмененного эналаприла.
Показания к применению препарата
Выбирая в аптеке таблетки «Энап», следует знать, от чего назначают данный препарат. Это мощное антигипертензивное средство. Его применяют при следующих состояниях и заболеваниях:
- артериальная гипертензия (в том числе эссенциальная);
- сердечная недостаточность хронического типа (как дополнительное средство в комплексной терапии);
- профилактика ишемических состояний при дисфункции левого желудочка;
- «Энап» помогает снизить вероятность возникновения инфаркта миокарда и стенокардии.
Противопоказания
При приеме «Энапа» у некоторых пациентов могут наблюдаться нежелательные явления. Поэтому применение препарата противопоказано в таких случаях:
- наличие ангионевротического отека в анамнезе, связанного с применением средств, входящих в группу ингибиторов АПФ, а также при наследственном отеке Квинке либо идеопатическом ангионевротическом отеке;
- повышенная чувствительность к активному веществу, вспомогательным компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- дефицит лактазы;
- непереносимость лактозы;
- непереносимость других лекарственных средств из группы ингибиторов АПФ;
- возраст до 18 лет.
С особой осторожностью применяют «Энап» для лечения пациентов со стенозом почечных артерий (двухсторонним), а также стенозом аортального либо митрального клапана. Принимать лекарственное средство под наблюдением врачей необходимо при:
- гипертрофической кардиомиопатии;
- печеночной, почечной недостаточности;
- патологиях соединительной ткани;
- ишемической болезни сердца;
- недостаточности мозгового кровообращения;
- сахарном диабете;
- приеме препарата вместе с диуретиками.
Инструкция по применению
Гипотензивное средство принимают внутрь, желательно в одно и то же время ежедневно, не зависимо от времени приема пищи. Лекарство запивают небольшим количеством жидкости. Врач прописывает дозу и кратность приема «Энапа», ознакомиться при каком давлении и как часто его применяют можно также прочитав инструкцию к препарату. Максимальная суточная доза может составлять 40 мг.
Артериальная гипертензия
Стартовая доза «Энап» обычно не превышает 5-20 мг однократно ежедневно. При мягком течении гипертонии доза может ограничиваться 5-10 мг в сутки. Если у пациента активирована ренин-ангиотензин-альдостероновая система и данное состояние сопровождается потерей соли либо дегидратацией, возможно резкое неконтролируемое снижение АД в самом начале терапии. В таком случае рекомендованная стартовая доза не может превышать 5 мг.
Максимальная доза в сутки — 40 мг. Суточная дозировка препарата в качестве поддерживающей терапии — 20 мг.
Следует обратить внимание, что предшествующая терапия диуретическими средствами может привести к дегидратации, а также увеличить риск развития артериальной гипотензии. Лечение мочегонными препаратами рекомендуется прекратить за несколько дней до начала приема «Энап».
Сердечная недостаточность (хроническая)
При наличии такого заболевания начальная доза лекарственного средства — 2,5 мг единожды в сутки. Терапия проводится строго под наблюдением врача. Если развитие симптоматической артериальной гипотензии не отмечается, дозу постепенно повышают на 2,5 (5) мг каждые 4-5 дней до стандартной поддерживающей дозы – 20 мг. В зависимости от переносимости лекарственного средства возможно разделение суточной нормы на два приема.
Следует знать, что развитие гипотензивного эффекта после однократного приема не означает, что такая тенденция сохранится при длительном применении. Применение препарата при этом не прекращают.
Для пациентов со сниженной функцией почек могут быть увеличены интервалы между приемами «Энапа» либо уменьшена разовая доза. У пожилых пациентов (старше 65 лет) ввиду выявления выраженного антигипертензивного эффекта начальная дозировка может составлять 1,25 мг.
Побочные действия
Прием лекарственного средства «Энап» может быть сопряжен с некоторыми негативными явлениями. Неприятные последствия от приема разделены на группы:
- Система кроветворения, лабораторные исследования: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, ухудшение функции кроветворения, лимфаденопатия, гиперкалиемия, повышенный креатинин, увеличение мочевины крови.
- Обмен веществ: снижение сахара крови.
- Сердечно-сосудистая система: резкое снижение АД, головокружение, нарушение сердечного ритма, стенокардия, инсульт, инфаркт миокарда, учащение ЧСС.
- Нервная система: бессонница, усталость, нервная возбудимость, депрессивные расстройства, головные боли.
- Пищеварительный тракт: запор, метеоризм, тошнота, диарея, непроходимость кишечника, нарушение желчевыделительной функции, холестаз, пептическая язва и другие.
- Дыхательная система: бронхоспазм, осиплость голоса, кашель, неприятные ощущения в горле, ринит, пневмония.
- Кожа: сыпь, дерматиты, крапивница, алопеция, зуд, ангионевротический отек.
Помимо этого отмечалось развитие судорог мышц, артриты, миозит, нарушения работы почек, импотенция.
Передозировка
При случайном приеме высоких доз препарата «Энап» через несколько часов отмечается стойкое снижение артериального давления. Происходит нарушение водно-электролитного баланса, может развиться коллапс. Возможно возникновение тахикардии, почечной недостаточности, сильного сердцебиения.
При выявленной передозировке пациента переводят в лежачее положение. При легкой степени можно провести промывание желудка, дать выпить активированный уголь. В более сложных случаях требуется внутривенное введение хлорида натрия (0,9%).
Эналаприлат выводится из организма путем гемодиализа. Также при передозировке необходим регулярный контроль показателей крови: электролитов, креатинина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме эналаприла и антагонистов рецепторов ангиотензина, значительно повышается риск артериальной гипотензии. Не комбинируют препарат с алискиреном у пациентов, страдающих заболеваниями почек и сахарным диабетом. ПРи одновременном приеме эналаприла и калийсберегающих диуретиков может возникнуть гиперкалиемия.
При приеме «Энапа» вместе с анестезирующими лекарственными средствами, трициклическими антидепрессантами, нитроглицерином, бета-адреноблокаторами вероятно дополнительное снижение показателей АД. Одновременное применение эналаприла с инсулином либо гипогликемическими средствами возможно развитие гипогликемии.
Взаимодействие с алкоголем
Этанол усиливает антигипертензивное действие препарата.
Детский возраст
Препарат запрещен к применению у детей младше 18 лет.
Беременность
Применение лекарственного средства «Энап» также как и других ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре, а во втором и третьем – противопоказано. При подтверждении беременности прием указанного препарата необходимо прекратить как можно быстрее.
Аналоги
При необходимости лекарство «Энап» можно заменить аналогичными по механизму действия средствами. К самым распространенным из них относятся:
- «Вазолаприл»;
- «Энам»;
- «Корандил»;
- «Энаренал»;
- «Эналаприл».
Отзывы
В большинстве случаев о препарате «Энап» пациенты оставляют положительные отзывы. Отмечают высокую эффективность средства, стойкое антигипертензивное действие и удобство применения. Всего один прием в сутки способен обеспечить нормальное давление на протяжении длительного времени, что значительно облегчает состояние пациентов и позволяет им вести обычный образ жизни.
Также лекарственное средство увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, предупреждает развитие таких сердечно-сосудистых заболеваний как стенокардия, инфаркт миокарда и другие. Недостатки, проявляющиеся в виде побочных эффектов немногочисленны, и редко отрицательно влияют на общее состояние больного.
Средняя цена в России
В современных аптеках стоимость лекарственного средства в зависимости от дозировки препарата и количества блистеров в пачке может составлять 90-300 рублей. В среднем за одну упаковку «Энап» 2,5 мг можно отдать 90-100 рублей, цена на это же средство, но в дозировке 20 мг будет уже 150 рублей.