Препарат «Метопролол»(«Metoprolol») успешно применяют с 1980-х годов. У него имеются две лекарственные формы: сукцинат и тартрат (продолжительного и быстрого действия соответственно). По классификации препарат считается бета-адреноблокатором. Рассмотрим подробнее, от чего таблетки «Метопролол» назначаются, инструкцию по их применению, и при каком давлении лекарство следует пить.
Состав и форма выпуска
Выпускается в таблетках, которые имеют пленочную оболочку. Их оттенок варьируется от белого до желто-белого. Форма круглая, двояковыпуклая. На одной стороне имеется риска. Действующим веществом является метопролола тартрат. Также в составе присутствуют следующие компоненты:
- крахмал;
- стеарат магния;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- крахмал гликолят натрия (тип А);
- тальк;
- повидон К-25.
Лекарство встречается в дозировках 25, 50 и 100 мг. Если дозировка 50 мг, в блистере содержится 14 штук, в картонной упаковке 2 или 4 блистера. При дозировке 100 мг в одном блистере 10 штук, в картонной упаковке 3 блистера. Таблетки по 25 мг бывают по 60 штук в упаковке.
Фармакологическое действие
«Метопролол» считается кардиоселективным блокатором бета-1-адренорецепторов, не имеющим мембраностабилизирующие свойства и внутреннюю симпатомиметическую активность. Действие препарата – антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное.
Происходит блокада в небольших дозировках бета-адренорецепторов сердца, вследствие этого снижение появления АМФ из АТФ, которые стимулируют катехоламины. Уменьшается сократимость сердечной мышцы, возбудимость и производимость, ЧСС становится реже.
В первый день после перорального применения растет общее периферическое сопротивление. Причиной является реципрокное возрастание активности альфа-адренорецепторов и блокада бета-адренорецепторов. Спустя 1-3 суток происходит возврат к первоначальному состоянию. При долгом употреблении сопротивление уменьшается.
Острое антигипертензивное воздействие происходит из-за снижения сердечного выброса, развитие стабильного гипотензивного эффекта происходит спустя 2-3 недели. Оно связано с уменьшением синтеза ренина и накоплением ренина плазмы. Также происходит угнетение активности ренин-ангиотензивной системы и ЦНС, чувствительность барорецепторов дуги аорты восстанавливается. В конечном итоге снижаются периферические симпатические влияния. Артериальное давление уменьшается в состоянии покоя, стресса и при физических нагрузках.
Антиангинальный эффект обуславливается уменьшением необходимости сердечной мышцы в кислороде из-за снижения ЧСС, сократимости и понижением чувствительности сердечной мышцы к влиянию симпатической иннервации.
Количество и тяжесть стенокардических приступов снижается и увеличивается переносимость к нагрузкам физического характера. Показатели давления уменьшаются спустя четверть часа, максимум – пару часов, продолжительность составляет 6 часов. Изменение нижнего давления происходит в более медленном темпе. Стабильность становится заметна через несколько недель постоянного употребления препарата.
Антиаритмический эффект выражен в избавлении от аритмогенных факторов, таких как тахикардия, чрезмерная активность симпатической нервной системы, гипертония, повышенное содержание цАМФ. Снижается скорость спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителя ритма, становится медленней атриовентрикулярная проводимость (в основном в антеградном, менее – в ретроградном направлении через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. ЧСС становится реже, синусовый ритм может даже восстановиться при синусовой и суправентрикулярной тахикардии, гипертиреозе и функциональных сердечных болезнях. Предупреждается процесс развития такого заболевания, как мигрень.
При употреблении в средних дозировках происходит воздействие на органы, в которых имеются бета-адренорецепторы в меньшей степени. Это гладкая мускулатура бронхов, матки, периферических артерий, скелетные мышцы и поджелудочная железа. Также нет заметного влияния на углеводный обмен, в сравнении с неселективными бета-адреноблокаторами. При употреблении в высоких дозировках (больше 100 мг) происходит блокирующее воздействие на два подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Препарат «Метопролол» с высокой скоростью и практически весь (95 процентов) попадает в желудочно-кишечный тракт. Он максимально концентрируется в плазме спустя 1-2 часа после внутреннего употребления. Среднее значение периода полувыведения -3,5 часа (может варьировать от 1 до 9 часов).
Биодоступность при первом употреблении – 50%, во второй раз она увеличивается до 70%. Употребление еды увеличивает ее на 20-40%. Также она возрастает при циррозе печени. Средний показатель связи с белками плазмы – 10%.
Лекарство проходит сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьер. В малом количестве оно попадает в молоко при лактации.
Метаболизация происходит в печени. У метаболитов отсутствует фармакологическая активность. Примерно 5% лекарства выходит в неизмененной форме через почки. При терапии пациентов, страдающих от сниженной функции почек, нет надобности в изменении дозировки препарата. При патологии работы печени метаболизм лекарства становится медленнее, поэтому при недостаточности функции этого органа дозировку лекарственного средства снижают.
Показания
Показаниями к применению «Метопролола» являются:
- гипертоническая болезнь – монотерапия или вместе с другими лекарствами для снижения давления;
- стенокардия – монотерапия или вместе с другими антиангинальными препаратами;
- инфаркт миокарда — часть лечения и в профилактических целях при перенесенном инфаркте;
- патологии сердечного ритма, такие как желудочковая экстрасистолия, синусовая тахикардия, суправентрикулярные аритмии;
- гипертиреоз – часть лечения в целях снижения ЧСС;
- функциональные расстройства сердца, такие как гиперкинетический и тахикардический синдром;
- мигрень – профилактические цели против возникновения приступов;
- сердечная недостаточность – при упорной тахикардии в покое, также при дилатационной кардиомиопатии.
Противопоказания
Противопоказания к использованию «Метопролола» следующие:
- слабость синусового узла;
- сердечная недостаточность при декомпенсации;
- грудное вскармливание;
- синоатриальная блокада;
- кардиогенный шок;
- гипотония (при употреблении в профилактических целях против инфаркта миокарда – показатели верхнего давления меньше 100 мм рт. ст. , ЧСС меньше 45 уд/мин);
- атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
- брадикардия;
- употребление ингибиторов моноаминоксидазы или введение верапамила;
- чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства и остальным бета-адреноблокаторам;
- возрастной период до 18 лет из-за отсутствия информации о безопасности и эффективности;
- стенокардия Принцметала.
С осторожностью прописывать препарат нужно при следующих патологиях:
- атриовентрикулярная блокада первой степени;
- облитерирующие болезни периферических сосудов, такие как синдром Рейно и перемежающаяся хромота;
- сахарный диабет;
- депрессивные состояния, в том числе в анамнезе;
- период беременности;
- обструктивные заболевания легких хронического характера, такие как хронический обструктивный бронхит и энфизема легких;
- почечная или печеночная недостаточность хронического характера;
- пожилой возрастной период;
- феохромоцитома;
- бронхиальная астма;
- миастения;
- псориаз;
- тиреотоксикоз.
Инструкция по применению
Препарат предназначен для внутреннего приема с едой или в тот же момент после ее употребления. Запивать жидкостью и разжевывать таблетки не следует. Принимают «Метопролол» при повышенных показателях АД.
При артериальной гипертензии первичная дозировка – 50-100 мг в день в один или два раза. Если лечебный эффект выражен недостаточно, дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мг или начать принимать подобные препараты для снижения давления как дополнение. Максимальная дозировка в сутки составляет 200 мг.
В инструкции к «Метопрололу» указано, что при аритмии, стенокардии и в профилактических целях против приступов мигрени доза составляет 100-200 мг в день в 2 приема. При вторичной профилактике инфаркта – 200 мг применить два раза. При патологиях работы печени дозировку лекарства уменьшают в зависимости от состояния больного.
Важно: Не меняется дозировка у пожилых людей при патологиях работы почек и проведения процедуры гемодиализа.
Побочные действия
Негативные проявления выражаются в зависимости от индивидуального состояния пациента. В основном они не являются значительными и пропадают после того, как препарат будет отменен.
Нервная система:
- депрессивные состояния;
- мышечная слабость;
- кошмарные сны;
- пониженное внимание;
- спутанное сознание или краткие провалы в памяти;
- чрезмерная утомляемость;
- сонливость;
- головная боль;
- беспокойное состояние;
- парестезии в руках и ногах (у пациентов с синдромом Рейно и перемежающейся хромотой).
Органы чувств:
- сухость и боль в глазах;
- шум в ушах;
- пониженная секреция слезной жидкости;
- конъюнктивит;
- снижение зрения.
Сердечно-сосудистая система:
- снижение показателей давления;
- кардиалгия;
- симптомы ангиоспазма (похолодание ног, усиление патологии периферического кровообращения, синдром Рейно);
- усугубление проявлений ХСН временного характера (отечность в ногах, одышка, отеки);
- ортостатическая гипотония;
- потеря сознания;
- нарушение проводимости сердечной мышцы;
- снижение сократимости сердечной мышцы;
- синусовая брадикардия;
- головокружения;
- сердцебиение.
Пищеварительная система:
- болевые ощущения в животе;
- вкусовые патологии;
- рвота;
- запор;
- патологии работы печени;
- сухость во рту;
- тошнота;
- диарея.
Кожные покровы:
- обратимое облысение;
- псориаз (обострение);
- зуд;
- чрезмерное потоотделение;
- высыпания;
- экзантема;
- крапивница;
- псориазоподобные реакции;
- фотодерматоз;
- гиперемия кожных покровов.
Дыхательная система:
- одышка;
- заложенность в носу;
- сложность при выдохе (бронхоспазм при употреблении в больших дозировках).
Эндокринная система:
- гипотиреоз;
- гипергликемия (при сахарном диабете);
- гипогликемия (если пациент принимает инсулин).
Изменения по лабораторным исследованиям:
- гипербилирубинемия;
- агранулоцитоз;
- тромбоцитопения (нестандартные кровоизлияния и кровотечения);
- увеличение активности печеночных ферментов;
- лейкопения.
Воздействие на ребенка при беременности:
- брадикардия;
- гипогликемия;
- задержка роста.
Другие побочные эффекты:
- незначительная прибавка в весе;
- болевые ощущения в суставах или спине;
- снижение потенции или полового влечения.
Передозировка
Симптоматика передозировки:
- заметное снижение артериального давления;
- кардиалгия;
- обморок;
- потеря сознания;
- синусовая брадикардия в тяжелой форме;
- кардиогенный шок;
- цианоз;
- антриовентрикулярная блокада (может развиться полная поперечная блокада и остановиться сердце);
- рвота;
- головокружение;
- кома;
- тошнота;
- желудочковая экстасистолия.
Первые симптомы начинают проявляться спустя 20-120 минут после употребления лекарства.
Для лечения потребуется промыть желудок и принять адсорбирующие препараты. При выраженном снижении давления пациент должен лечь на спину под углом 45 градусов, таз приподнят по отношению к голове (положение Тренделенбурга), при сильном снижении давления, сердечной недостаточности и брадикардии нужно употреблять бета-адреностимуляторы до получения желаемого результата или атропин сульфат в дозировке 0,5-2 мг.
Если улучшение не наблюдается, потребуется прием таких препаратов, как «Норэпинефрин», «Добутамин» и «Допамин».
После врач может прописать 1-10 мг глюкагона или поставить трансвенозный интракардиальный электростимулятор. При бронхоспазме вводят стимуляторы бета-2-адренорецепторов. С помощью гемодиализа «Метопролол» выводится недостаточно.
Взаимодействие с другими лекарствами
Нельзя принимать вместе с ингибиторами МАО из-за значительного увеличения гипотензивного эффекта. Пауза между употреблением ингибиторов МАО и препаратом «Метопролол» должна быть не менее 2 недель.
Если одновременно ввести «Верапамил», может произойти остановка сердца. В случае одновременного назначения «Нифедипина», артериальное давление может значительно снизиться. Увеличивается риск угнетения работы сердечной мышцы и развития артериальной гипотонии при приеме средств для ингаляционного наркоза.
Ослабление гипотензивного действия происходит из-за бета-адреностимуляторов, «Индометацина», «Теофиллина». Усиливается угнетение центральной нервной системы при приеме нейролептиков, три- и тетрациклических антидепрессантов, снотворных и седативных препаратов, этанола. Растет риск патологий периферического кровообращения с употреблением алкалоидов спорыньи, происходит суммация кардиодепрессивного эффекта с препаратами для общей анестезии.
При внутреннем употреблении гипогликемических препаратов иногда наблюдается снижение их воздействия, при лечении инсулином увеличивается опасность возникновения гипогликемии и ее усиленной выраженности.
При совместном приеме с гипотензивными препаратами, мочегонными, блокаторами кальциевых каналов, или нитроглицерином может произойти резкое снижение давления. Следует проявлять особую осторожность при употреблении «Празонина». Увеличивается выраженность снижения ЧСС, угнетение атриовентрикулярной проводимости при сочетании с такими препаратами, как «Дилтиазем», «Клонидон», «Верапамил», «Амиодарон», «Клонидин», «Резерпин», «Гуанфацин». Также при взаимодействии с сердечными гликозидами и препаратами для общей анестезии.
При одновременном приеме с лекарственным средством «Клонидин», когда отменяют «Метопролол», спустя несколько дней нужно произвести отмену «Клонидина». В противном случае может произойти синдром отмены.
Барбитураты и «Рифампицин» могут усилить метаболизм «Метопролола», снизить его концентрацию в плазме и уменьшить эффективность. Ингибиторы увеличивают концентрацию в плазме.
Аллергены, которые применяют для иммунотерапии или их экстракты для кожных проб увеличивают опасность появления аллергии или анафилаксии. Анафилаксические реакции могут возникнуть после введения рентгеноконтрастных веществ с йодом в составе. При совместном приеме с этанолом растет опасность выраженного снижения давления.
Взаимодействие с алкоголем
Употребление спиртосодержащих напитков при приеме таблеток, в составе которых находится метопролола тартат, может привести к усилению побочных эффектов. Нередко развивается гипотония с сопутствующими симптомами: слабостью, головокружением, иногда даже потерей сознания. Если в лекарстве действующее вещество – метопролол сукцинат, алкоголь можно пить в умеренных количествах. При этом чрезмерное употребление является опасным. Пить спиртосодержащие напитки не рекомендуется в первые 7-14 дней от начала терапии и после увеличения дозировки препарата.
Назначение детям
Употребление в детском возрасте (до достижения 18 лет) противопоказано. Причина – отсутствие данных о безопасности и эффективности.
Применение во время беременности
Во время беременности препарат выписывают по строгим показаниям. Обязательно учитывают соотношение риска и пользы, так как у плода может развиться гипогликемия, гипотония и брадикардия. Необходим тщательный контроль развития ребенка. После родов требуется регулярное наблюдение врачей за ребенком в течение 2-3 суток.
При лактации употреблять «Метопролол» не следует. В особых случаях нужно прекратить кормление в связи с недостаточностью сведений о влиянии препарата на ребенка.
Особые указания
Если пациент принимает бета-адреноблокаторы, ему нужно регулярно измерять давление, ЧСС и уровень глюкозы в крови у диабетиков. Иногда требуется при сахарном диабете подобрать особую дозировку гипогликемических препаратов и инсулина.
Пациенту нужно уметь применять метод подсчета ЧСС и обратиться в медицинское учреждение при показателях меньше 50 уд/мин. При употреблении дозировки выше 200 мг в день происходит уменьшение кардиоселективности.
Принимать «Метопролол» при диагнозе сердечная недостаточность нужно исключительно в стадии компенсации. Иногда усиливается выраженность реакций чрезмерной чувствительности (при отягощенном аллергологическом анамнезе). Отсутствует эффективность от приема обычных дозировок адреналина.
Иногда наблюдается усиление симптоматики патологии периферического артериального кровообращения. Отменять лекарство «Метопролол» следует постепенно, снижая дозировку на протяжении 10 суток. Если терапию резко прекратить, может появиться синдром отмены – усилятся приступы стенокардии и увеличится давление.
Важно уделить особое внимание при отмене лекарства пациентам с диагнозом стенокардия. Стенокардия напряжения требует подобранную дозировку, которая обеспечит частоту сердечных сокращений в покое от 55 до 60 уд/мин, при нагрузках она не должна превышать 110 уд/мин. Людям, которые пользуются контактными линзами, нужно знать, что при терапии может снизиться продукция слезной жидкости.
Аналоги
Аналоги препарата «Метопролол» следующие:
- «Метопролол Органика»;
- «Эмзок»;
- «Метопролол-Ратиофарм»;
- «Эгилок»;
- «Метопролол Зентива»;
- «Метоблок»;
- «Метопролол-OBL»;
- «Корвитол»;
- «Метопролол-Акри»;
- «Беталок»;
- «Метопрол»;
-
«Беталок ЗОК»;
- «Метопролол Ретард-Акрихин»;
- «Анепро».
Отзывы
Рассмотрим отзывы кардиологов и пациентов.
«Я являюсь практикующим врачом. «Метопролол» выписываю пациентам при многих диагнозах (гипертония, ишемическое заболевание сердца, стенокардия). Лекарство прекрасно держит сердечный ритм и уменьшает показатели артериального давления. При этом препарат довольно недорогой, поэтому я знаю, что пациент его приобретет и прислушается к моей рекомендации.»
Алексей, Самара
«Я принимаю «Метопролол» и «Эналаприл». Эти два препарата в комплексе помогают мне лучше, чем монотерапия. Кардиолог предупредил, что при приеме я должен контролировать частоту пульса, чтобы не было его чрезмерного замедления. Сейчас мое давление уверенно держится в пределах нормы уже довольно длительный срок. Со стороны своего многолетнего опыта могу подтвердить высокую эффективность и качество препарата «Метопролол.»
Михаил, Киев
«От сердцебиения мне прописали «Эгилок». Препарат довольно дорогой, поэтому я искала аналоги. Нашла «Метопролол» по очень низкой цене – всего 56 рублей (в гривнах – 18). Употребляю его при мигрени и аритмии. Улучшение наступает всего через 15 минут. Еще они снижают повышенное давление, даже когда оно немного превышает границы нормы. Лекарство избавило меня от многих проблем. Рекомендую!»
Елизавета, Харьков
Отзывы о препарате «Метопролол» преимущественно положительные. Особо отмечается его невысокая стоимость.
Примерная цена в России
Лекарство выпускают в разных фармацевтических организациях. При этом цена препарата «Метопролол» отличается несильно:
- 25 мг (60 таблеток в пачке) – от 35 руб. ;
- 50 мг (30 таблеток)– от 20 руб. ;
- 100 мг (30 таблеток) – от 42 руб.
Препарат следует хранить в темном месте, защищенном от детей, при 15-25 градусах. Принимать только по рецепту врача.
