Препараты ингибиторы АПФ: перечень, показания для приема

Автор

02.03.2018 Обновлено: 1 апреля 2019

Гипертония – одно из самых распространенных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Обычно увеличение показателей давления происходит из-за биологически неактивного ангиотензина I, который превращается в ангиотензин II и сужает сосуды. Для предотвращения его влияния в курсе лечения должны присутствовать лекарства, угнетающие действие гормона. Рассмотрим подробнее ингибиторы АПФ – список препаратов, показания и противопоказания к их приему.

Особенности препаратов

Рассмотрим, что такое ингибиторы АПФ. Они являются синтетическими и природными химическими веществами, которые воздействуют на биологически активные соединения крови. Лекарства этой группы применяют в целях лечения и профилактики артериальной гипертензии, сердечной и почечной недостаточности, заболеваний сердца и сосудов, сахарного диабета.

Эффективность и распространенность в медицине этих препаратов обусловлена следующими качествами:

Благодаря антигипертензивным свойствам значительно снижаются показатели артериального давления. При лечении гипертонии эти препараты считаются ведущими;
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента оказывают влияние на дилатацию миокарда левого желудочка и регресс его гипертрофии;
Улучшается церебральный, почечный и коронарный кровоток;
Обеспечивается защита сердечной мышцы, диастолическая функция становится лучше. Уменьшается фиброз миокарда. Наблюдается снижение опасности внезапного летального исхода от инфаркта при лечении препаратами;
Снижается выраженность и частота экстрасистолии из-за благотворного влияния ингибиторов АПФ на электрические качества миокарда. Уменьшается количество реперфузионных и желудочковых аритмий;
Ангиопротективный эффект происходит из-за положительного влияния на артерии. Благодаря этому гипертрофия гладкомышечной сосудистой стенки переходит в регресс, снижается риск пролиферации и гиперплазии;
Оказывается противосклеротический эффект на сосуды из-за замедления процесса, когда вырабатывается оксид азота. Происходит улучшение обмена веществ: глюкоза лучше усваивается, углеводный обмен приходит в норму, хороший холестерин больше концентрируется в крови, липидный баланс налаживается. Также у препаратов имеются калийсберегающие качества;
Водный обмен приходит в норму, диурез усиливается;
Снижается протеинурия, что важно для пациентов с диагнозом сахарный диабет и почечными заболеваниями хронического характера. Терапия АПФ-ингибиторами очень эффективна при диабете и гипертензии;
Обеспечивается защита от ионизирующих излучений при хирургическом вмешательстве с целью пластической коррекции.

Ингибиторы АПФ выписываются с несколькими препаратами или как единственное лекарство.

На заметку: Ингибиторы АПФ природного происхождения – это чеснок, молочная продукция (из-за казокинина и лактокинина), боярышник, остальные растения и продукты, которые снижают артериальное давление.

Механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ заключается в торможении активности главного фермента ренин-ангиотензивной системы (АПФ). Последствия, к которым приводит угнетение его активности, обеспечивают гипотензивный эффект препаратов:

сдерживание вазоконстрикторных эффектов ангиотензина II из-за снижения его формирования из ангиотензина I;
сдерживание инактивации брадикардина и влияние на проявление положительных натрийуретических и сосудорасширяющих воздействий;
повышение синтеза сосудорасширяющих факторов, таких как простациклин и оксид азота;
повышение синтеза ангиотензина, имеющего натрийуретическую и вазодилатирующую активность;
угнетение формирования вазопрессина, эндолетина-1, ангиотензина III, альдостерона и катехоламинов.

Показания к применению

Препараты, относящиеся к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, применяют даже пластические хирурги. Обычно их выписывают пациентам в целях снижения давления или при патологиях работы сердечно-сосудистой системы. Не следует заниматься самолечением, так как у препаратов имеются противопоказания и риск побочных эффектов.

Показания к приему:

фибрилляция предсердий;
атеросклероз сонных артерий;
метаболический синдром;
сахарный диабет;
чрезмерная активность ренин-ангиотензиновой системы;
обструктивная болезнь бронхов;
сахарный диабет;
нарушения работы левого желудочка сердца;
микроальбуминурия;
диабетическая нефропатия;
артериальная гипертония.

Классификация

Общая классификация препаратов отсутствует, так как не имеет клинического значения. Лекарства разделяют по химической структуре на следующие категории:

фосфонильные («Фозиноприл);
карбоксильные («Хинаприл», «Эналаприл», «Лизоноприл», «Рамиприл»);
природные;
сульфгидрильные («Зофеноприл», «Каптоприл», «Беназеприл»).

Препараты разделяют про продолжительности воздействия. Определяется это кратностью употребления (в основном лекарство принимается один раз в сутки) и по биодоступности (обычно различия незначительны).

Классифицируют препараты в зависимости от молекулярных свойств:

Гидрофобные. Большинство средств входят в эту группу. Результат более заметен после употребления из-за лучшего поступления в клетки;
Гидрофильные. Отмечается более заметный терапевтический эффект из-за быстрой растворенности в плазме.

Ингибиторы АПФ также разделяют по следующим группам:

Активные препараты. Биологически активны, метаболизируются печенью немного;
Пролекарства. Воздействие происходит после всасывания в желудочно-кишечный тракт.

На поколения препараты делить не принято, но условная классификация присутствует. В строении новейших ингибиторов АПФ практически нет отличий от старых препаратов. При этом доступность для тканей и кратность употребления улучшаются. Также новые лекарства имеют лучшую переносимость пациентами в целом.

Самый давно употребляемый иАПФ – «Эналаприл». У него отсутствует пролонгированное действие, поэтому больной должен употреблять его несколько раз в день. Из-за этого многие врачи считают, что он устаревший. При этом препарат до сих пор обладает хорошим лечебным эффектом, побочные действия бывают редко. Это позволяет ему оставаться одним из самых распространенных лекарств из этой группы. Ингибиторы нового поколения – это «Зофеноприл», «Фозиноприл», «Квадроприл».

«Зофеноприл» имеет пролонгированное действие – его употребляют один раз в день. Препарат имеет длительный эффект в сравнении с другими ингибиторами АПФ. Лекарство оказывает стабилизирующее и антиоксидантное действие на мембраны клеток, что позволяет обеспечивать защиту сосудов и сердца от негативных влияний.

Препарат признается многими врачами лучшим для терапии больных с ишемией сердца и гипертонической болезнью. Обычно эти патологии сопутствуют друг другу, а изолированная гипертония приводит к ишемическому заболеванию сердца и осложнениям. Это является причиной, почему задача одновременного воздействия на обе болезни актуальна.

В препарате «Фозиноприл» находится фосфильная группа. Лекарство выводится через печень и почки. Его можно прописывать пациентам с патологиями функционирования почек, которым препараты из остальных групп обычно назначать нельзя.

«Квадроприл» обладает пролонгированным действием, имеет хорошую переносимость. Препарат обеспечивает улучшение функционирования сердца при его застойной недостаточности, уменьшает риск осложнений и продлевает годы жизни.

Преимущество препарата – равномерный эффект снижения давления, который остается на все время между употреблением таблеток. Результат достигается из-за долгого полувыведения – до 40 часов. Это преимущество почти полностью исключает возможность сосудистых катастроф утром, когда действие препарата с коротким полувыведением завершается, а пациент еще не выпил следующую таблетку. Если больной забудет об очередной дозе, эффект останется на сутки.

Также ингибиторы АПФ последнего поколения – это такие препараты, как «Рамиприл», «Квинаприл» и «Периндоприл». Основное преимущество – пролонгированное действие, очень облегчающее больному жизнь, так как для сохранения давления в норме нужно пить лекарство один раз в день.

При назначении ингибитора АПФ перед специалистом встает нелегкий выбор, ведь препаратов довольно много. Исследованиями не было выявлено существенных различий между старыми и новейшими лекарствами. Их эффективность является почти одинаковой, поэтому врач должен рассматривать конкретную клиническую ситуацию пациента.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

беременность и кормление;
хроническая почечная недостаточность в тяжелой форме;
малокровие в тяжелой форме;
хроническое легочное сердце на этапе декомпенсации;
лейкопения;
констриктивный перикардит;
порфирия;
стеноз почечных артерий (односторонний или двусторонний);
гиперкалиемия в выраженной форме;
стеноз митрального или аортального клапана;
гипертрофическая кардиомиопатия;
склонность к появлению ангионевротического отека.

Относительными противопоказаниями являются:

состояние после пересадки почки;
хроническая почечная недостаточность в умеренной форме;
обструктивные болезни легких в тяжелой форме;
цирроз печени;
гиперкалиемия в умеренной форме;
хронически активный гепатит;
одновременное употребление с солями лития, калийзадерживающими мочегонными, аллопуринолом, индометацином, фенотиазинами, рифампицином.

Побочные действия

Имеются следующие побочные эффекты:

протеинурия;
инфекционные процессы в верхних дыхательных путях;
общая слабость;
аллергии;
парадоксальное увеличение АД при стенозе артерий почки;
патологии работы печени;
нейтропения;
артериальная гипотония;
увеличение калия в крови;
малокровие;
искажение вкуса;
иммунопатологическое и токсическое воздействие на почки;
увеличение креатинина в крови;
головокружение;
сухой кашель;
рвота;
тошнота;
тромбоцитопения;
головная боль;
афтозная сыпь на слизистой рта.

Важно: При приеме ингибиторов АПФ нередко наблюдается эффект «первой дозы». Он выражается в чрезмерном снижении давления с появлением таких симптомов, как головокружение и обмороки. Также имеется угроза впадения в коллапс. Эффект наблюдается в первые 2-4 часа после употребления полной дозировки лекарства.

Особую опасность эффект «первой дозы» представляет для пациентов с дисциркулярной недостаточностью и ишемическим заболеванием сердца. Поэтому такие препараты, как «Эналаприл» и «Каптоприл» сначала прописывают в сниженной дозировке (половина или четверть от таблетки). Исключение – лекарство «Периндоприл», при котором этот эффект не наблюдается.

Список препаратов

Перечень самых распространенных препаратов ингибиторов АПФ:

«Алацеприл». Средство имеет длительное действие, тормозит ангионтензинпревращающий фермент, выступает блокатором превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Процесс предотвращает вазоконстрикторное действие ангиотензина II, что уменьшает артериальное давление и влияет на вазодилатацию. Ингибируется выработка альдостерона II, интенсивнее происходит выведение жидкости и натрия;
«Альтиоприл». Препарат при продолжительном лечении снижает гипертрофию сердечной мышцы и артериальных стенок. Кровообращение в ишемизированном миокарде усиливается;
«Беназеприл». Лекарство уменьшает нагрузку на сердечную мышцу. Расширяются вены, отмечается периферическое сопротивление сосудов. Максимальное воздействие препарата наблюдается через неделю лечения;
«Динапрес». Препарат способствует снижению продукции альдостерона. Натрий и жидкость выводится из организма интенсивнее;
«Зофеноприл». Препарат считается ингибитором АПФ последнего поколения. Наблюдается эффективное снижение давления без воздействия на мозговое кровообращение;
«Имдаприл». Прописывают при легком и умеренном течении гипертонии и других болезней сосудов и сердца;
«Каптоприл». Препарат снижает показатели давления, улучшает коронарный и почечный кровоток и кровоснабжение сердечной мышцы при ишемии;
«Квинаприл». Обладает пролонгированным действием, выписывается при гипертонии и сердечной недостаточности. Препарат эффективен в совместном приеме с диуретиками;
«Либензаприл». Быстро растворяется в плазме, что ускоряет снижение давления. Препарат не подвержен метаболизму, выводится через почки в неизмененном состоянии;
«Лизиноприл». Применяют при гипертонии в разных формах, в комбинированном лечении при кардиологических патологиях (сердечной недостаточности);
«Моэксиприл». Лекарство имеет вазодилатирующие и гипотензивные качества. Его применяют для лечения гипертонии в постменопаузе;
«Периндоприл». Препарат имеет натрийуретические, сосудорасширяющие и кардиопротекторные качества;
«Рамиприл». Выписывают дли лечения давления при стойком росте и застойной сердечной недостаточности и в профилактических целях против внезапной смерти в период после инфаркта;
«Спираприл». Имеет натрийуретические, кардиопротективные и гипотензивные качества;
«Темокаприл». Лекарство имеет выраженные антигипертензивные качества, усиливает коронарный кровоток, кровоснабжение ишемизированного миокарда;
«Трандолаприл». Наблюдается эффективное снижение давления, расширение вен, уменьшение нагрузки на миокард;
«Фозинаприл». Метаболизируется в фозиноприлат, когда поступает в организм. Обладает каридопротективными, антигипертензивными, вазодилатирующими и натрийуретическими качествами;
«Хинаприл». Препарат препятствует образованию нефросклероза, особенно при наличии диагноза сахарный диабет;
«Цилазаприл». Активный метаболит – это цилазаприлат. Он обладает гипотензивным эффектом, который наблюдается через час после употребления;
«Эналаприл». Препарат является распространенным и часто назначаемым, имеет сосудорасширяющие и гипотензивные качества;