«Лозартан» (Losartan) представляет собой проверенное временем лекарство против гипертонии (повышенного давления). По клиническим исследованиям был сделан вывод о снижении опасности развития заболеваний сердца при приеме, сокращении частоты появления инсультов и инфарктов. Также лекарство замедляет прогресс почечной недостаточности, помогает в восстановлении работы почек после пересадки. Рассмотрим подробнее препарат «Лозартан», инструкцию по применению, показания для приема и вероятные побочные эффекты.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество препарата – это лозартан калия. В составе имеются следующие вспомогательные вещества:
- кремнезем;
- стеарат магния;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- примеллоза;
- повидон;
- моногидрат лактозы.
Препарат выпускается в виде круглых таблеток, покрытых оболочкой. Они являются выпуклыми с двух сторон, имеется шероховатость на поверхности. Это их единственная форма выпуска. Дозировка бывает 12,5; 25; 50; 100 мг.
От дозировки зависит цвет таблетки:
- 12,5 мг – бело-сероватый цвет;
- 25 мг – бело-сероватый цвет;
- 50 мг – розовый цвет;
- 100 мг – желтый цвет.
Благодаря этим различием дозировку можно различать даже без упаковки. Встречается три формы упаковки:
- Блистеры, которые помещаются в коробку из картона. В каждом блистере по 10 или 15 штук. Количество блистеров – 2-6.
- Контурные ячейковые упаковки в количестве 10-30 штук. В коробке находится 1-6 пачек с таблетками;
- Банки по 10-100 таблеток.
Фармакологическое действие
«Лозартан» – это специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Предназначен для внутреннего приема. Ангиотензин вступает в связь с АТ1-рецепторами, которые локализуются в гладкомышечных тканях, сердце, почках и надпочечниках, и выполняет необходимые биологические функции. В них входит высвобождение альдостерона и вазоконстрикция. Также он помогает разрастанию гладкомышечных клеток.
Лозартан является блокатором всех физиологических эффектов ангиотензина II вне зависимости от источника и пути синтеза. Связь с АТ1-рецепторами является избирательной, нет связи и блокировки рецепторов остальных ионных каналов и гормонов, которые важны для функционирования сердечно-сосудистой системы. Также он не ингибирует АПФ, способствующий деградации брадикинина. В связи с этим побочные эффекты, которые связаны с брадикинином, встречаются нечасто.
При приеме препарата растет активность ренина плазмы, из-за этого ангиотензин II больше в ней концентрируется. При этом остается антигипертензивная активность и уменьшение концентрации альдостерона плазмы. Это говорит об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После того, как происходит отмена «Лозартана», концентрация ангиотензина II и активность ренина плазмы уменьшались до исходного значения в течение трех дней.
Лозартан имеет большое сродство с рецепторами ангиотензина II. Его концентрация в плазме крови зависит от дозировки лекарства. Наибольший эффект достигается спустя 3-6 недель от начала употребления.
У пациентов с артериальной гипертонией и протеинурией (больше 2 г в день) при отсутствии сахарного диабета снижается протеинурия, иммуноглобулин G и экскреция альбумина.
У представительниц женского пола постмеионаузального периода, которые употребляли препарат в дозировке 50 мг в день в течение месяца, не было обнаружено влияния лечения на системный и почечный уровень простагландинов. Препарат не связан с вегетативными рефлексами и не влияет долго на уровень норадреналина в плазме.
Фармакокинетика
При внутреннем употреблении происходит абсорбирование лозартана из ЖКТ. Системная биодоступность – примерно 33 % вне зависимости от еды. В среднем максимальная концентрация достигается спустя час.
Лозартан вместе с его активным метаболитом вступают в связь с белками плазмы больше 99%. Объем распределения – 34 л. Лозартан почти не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер.
Происходит эффект «первичного прохождения» лозартана через печень. Около 14% дозировки лозартана становится его активным метаболитом с карбоксильной группой.
Плазменный клиренс лозартана вместе с активным метаболитом – 600 мл и 50 мл в минуту, почечный – 74 мл и 26 мл в минуту. При внутреннем приеме примерно 4% дозировки выводится через почки в неизмененной форме, около 6% как активный метаболит. Лозартан обладает линейной фармакокинетикой, если дозировка при внутреннем приеме – до 200 мг. Он выводится через почки и желчь.
При сравнении лиц мужского пола с артериальной гипертонией в пожилом и молодом возрасте значительной разницы в концентрациях лозартана в плазме не обнаружено. У представительниц женского пола показатель был в два раза выше в сравнении с мужчинами. В концентрациях активного метаболита разницы не обнаружено.
У больных с клиренсом креатинина более 10 мл/мин лозартана в плазме концентрация была одинакова с людьми со здоровыми почками. Пациенты, которые нуждались в гемодиализе, обладали величиной площади «концентрация-время» примерно в два раза больше пациентов со здоровыми почками.
Показания к применению
Рассмотрим, от чего помогают таблетки «Лозартан». В основном их прописывают при гипертонии (артериальной гипертензии), в особенности в первых стадиях. 
Помимо этого у препарата «Лозартан» показания к применению следующие:
- ишемия сердца хронического характера;
- ХСН;
- уменьшение риска появления сердечно-сосудистых болезней и смертельных исходов у пациентов с артериальной гипертонией и гипертрофией левого желудочка;
- снижение объема циркулирующей крови;
- восстановление после трансплантации почки;
- приведение в норму работы почек и их защита при диагнозе сахарный диабет второго типа.
Нередко возникает вопрос, при каком давлении следует принимать «Лозартан». На него нельзя дать четкого ответа, так как каждого своя норма АД. При определенных показателях один человек может чувствовать себя хорошо, а у другого значительно снизится работоспособность и ухудшится самочувствие.
Определять, когда прописывать лекарство, дозировку и длительность курса должен специалист. Общепринятое пограничное состояние – 135 на 86 мм рт. ст. Превышение этого показателя говорит о необходимости приема гипотензивных препаратов.
Противопоказания
Перед приемом необходимо пойти полное обследование, так как у лекарств, которые снижают артериальное давление, обычно немало противопоказаний.
Противопоказания к приему «Лозартан»:
- чрезмерная чувствительность к ингредиентам в составе;
- тяжелая форма почечной недостаточности;
- генетическая непереносимость лактозы;
- беременность;
- кормление;
- возраст до 18 лет.
Важно: «Лозартан» – это препарат, который прямо воздействует на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Его прием при беременности во втором и третьем триместре может привести к дефектам развития ребенка, приводящим к негативным последствиям, доходящим до внутриутробной смерти. В случае установления беременности при приеме препарата необходимо сразу прекратить терапевтический курс.
В настоящее время отсутствует информация о выделении активного вещества «Лозартана» вместе с грудным молоком. Из-за этого не стоит начинать прием средства при кормлении. Если по состоянию женщины это невозможно, следует приостановить лактацию на весь срок лечения.
Инструкция по применению
Обычно при гипертонической болезни «Лозартан» назначают в дозировке 50 мг, которую нужно принять один раз в день в любое время. Некоторым необходимо увеличить ее в два раза, при этом нужен строгий контроль врача. Дозировку 100 мг разделяют на два приема. Уменьшение дозы необходимо при заболеваниях печени, с осторожностью принимают при патологиях работы почек.
Специалист выдает инструкцию после осмотра больного и диагностики. Не следует заниматься самолечением. При приеме важно постоянно следить за показателями давления.
Максимальная концентрация активного вещества достигается в течение 60 минут. Продолжительность действия – сутки. Заметный эффект от лечения достигается спустя 4-6 недель при регулярном приеме. На активность препарата не влияет употребление пищи, поэтому можно выбирать удобное время для приема.
Для больных хронической сердечной недостаточностью суточная дозировка — 12,5 мг, которую через неделю повышают до 25 мг и еще через неделю до 50 мг.
При печеночной недостаточности или возрасте пациента старше 75 лет рекомендуется начинать терапию с дозировки 25 мг в сутки.
Основное условие при терапии – регулярное применение препарата и точное соблюдение рекомендуемой врачом дозы. Больной не должен самостоятельно принимать решение о прекращении приема, даже если наблюдается заметное улучшение. Если был одноразовый пропуск приема, следует принять лекарство, как только пациент об этом вспомнил. В случае, когда уже пришло время следующего приема, нужно пропустить прошлый, и снова вернуться к стандартной схеме лечения.
Лекарство прописывают пациентам пожилого и старческого возраста. Соблюдаются стандартные дозы, которые может корректировать врач по индивидуальным показателям. Этой группе пациентов нужно вести постоянный контроль функционирования почек. Особенно это важно при одновременном приеме мочегонных и нестероидных противовоспалительных препаратов.
Побочные действия
Обычно переносимость препарата у пациентов хорошая. Побочные эффекты достаточно слабые, не требующие отмены лекарства.
Побочные эффекты (больше 1%)
Общие нарушения:
- чрезмерная утомляемость;
- болевые ощущения в груди;
- астения;
- периферическая отечность;
- слабость.
В сердечно-сосудистой системе:
- тахикардия;
- ощущение сердцебиения.
Пищеварительная система:
- диспепсия;
- болевые ощущения в животе;
- тошнота;
- диарея.
Опорно-двигательный аппарат:
- болевые ощущения в спине;
- боль в ногах;
- мышечные судороги.
Центральная нервная система:
- головная боль;
- проблемы со сном;
- головокружение.
Дыхательная система:
- отечность слизистой носа;
- инфекционные процессы в верхних отделах дыхательных путей;
- кашель;
- синусит;
- бронхит;
- фарингит.
Побочные эффекты (меньше 1%)
Сердечно-сосудистая система:
- брадикардия;
- васкулит;
- артериальная гипотония в особенности у больных внутрисосудистой дегидратацией (к примеру, при диагнозе сердечная недостаточность в тяжелой форме или при употреблении в высокой дозировке мочегонных препаратов);
- аритмия;
- дозозависимая ортостатическая гипотония;
- инфаркт миокарда.
Пищеварительная система:
- сухость слизистой рта;
- гастрит;
- боль в зубах;
- запор;
- рвота;
- гепатит;
- патологии работы печени;
- метеоризм;
- анорексия.
Кожные покровы:
- чрезмерная потливость;
- облысение;
- сухость кожных покровов;
- фотосенсибилизация;
- эритема;
- экхимозы.
Аллергии:
- ангионевротический отек (в том числе отечность гортани и голосовой складки, который приводит к обструкции дыхательных путей, отечность языка, лица, глотки, губ);
- крапивница;
- высыпания на коже;
- зуд.
Система кроветворения:
- эозинофилия;
- анемия;
- пурпура Шенлейна-Геноха;
- тромбоцитопения.
Органы чувств и нервная система:
- бессонница;
- сонливость;
- обмороки;
- депрессивные состояния;
- мигрень;
- периферическая нейропатия;
- дрожь;
- нарушения вкусовых рецепторов;
- атаксия;
- проблемы с памятью;
- состояние беспокойства;
- звон в ушах;
- конъюнктивит;
- патологии зрения.
Опорно-двигательный аппарат:
- артрит;
- фибромиалгия;
- болевые ощущения в области коленей и плечей.
Мочевыделительная система:
- нарушения работы почек;
- инфекционные процессы в мочевыводящих путях;
- сильные позывы к мочеиспусканию.
Репродуктивная система:
- импотенция;
- снижение полового влечения.
Прочие побочные эффекты:
- кровь из носа;
- обострение подагры.
Лабораторные показатели:
- часто – гиперкалиемия (калий больше 5,5 ммоль/л);
- нечасто – увеличение мочевины, креатинина, остаточного азота в сыворотке);
- очень редко – увеличение активности грапсаминаз в умеренной форме (аланинаминотрансферазы, аспарат-амипотрансферазы), гипербилирубения.
Если пациент наблюдает усугубление перечисленных побочных эффектов или других патологических состояний ему необходимо обратиться в медицинское учреждение.
Передозировка
При увеличении рекомендуемой дозировки могут развиться следующие симптомы:
- снижение давления;
- учащенный пульс.
Взаимодействие с другими лекарствами
При приеме определенных препаратов вместе с «Лозартаном» могут быть негативные последствия. Взаимодействие может проявиться при употреблении биологически активных добавок с калием в составе, калийсберегающими мочегонными и нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами. Также организм может метаболизировать препараты по-разному, поэтому совместное употребление их с «Лозартаном» может вызывать увеличение до верхней отметки активных веществ.
Опасно принимать таблетки «Лозартан» со следующими препаратами:
- Ингибиторы АПФ. Работа «Лозартана» является аналогичной с этой группой, при этом он в нее не входит. Из-за этого может развиться гиперкалиемия, опасное снижение давления, почечная недостаточность;
- Диуретики. Может резко упасть давление. Чтобы этого не произошло, специалист должен скорректировать дозировку препарата «Лозартан»;
- Заменители соли калия или добавки калия. Уровень калия может подняться очень высоко, что приведет к патологиям, связанными с сердечно-сосудистой системой;
- Калийсберегающие мочегонные. Может произойти превышение калия в крови из-за неправильного усвоения организмом диуретиков;
- Рифампицин. Снижается уровень действующего вещества лекарства в организме из-за неправильного усвоения «Лозартана»;
- Литий. Увеличение количества лития в крови и изменение метаболизма;
- Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. При почечной недостаточности и болезнях почек есть риск ухудшения текущего состояния.
Взаимодействие с алкоголем
Можно употреблять алкоголь и таблетки от давления «Лозартан» при следующих условиях:
- мужчины: за сутки до и через 14 часов после употребления напитка;
- женщины: за 32 часа до и спустя 20 часов после распития алкоголя;
- спустя 15 суток, если был терапевтический курс вне зависимости от пола.
Чтобы свести риск угрозы здоровью к минимуму, лучше отказаться от алкоголя на весь курс лечения.
Запрещено принимать алкоголь:
- вместе с препаратом;
- при беременности на любых сроках;
- во время терапевтического курса.
Прием в детском возрасте
По инструкции запрещено использование препарата, чтобы лечить больных до восемнадцатилетнего возраста. Обусловлено это недостаточностью информации об эффективности и безопасности приема у детей.
Применение при беременности
Препарат запрещено употреблять беременным и кормящим женщинам. Лекарство влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что крайне отрицательно сказывается на здоровье развивающегося плода. Информации о выделении лекарства с молоком нет, поэтому следует прервать кормление или заменить препарат.
Особые указания
С осторожностью препарат назначать нужно при следующих диагнозах:
- если у пациента наблюдается ангионевротический отек в анамнезе, важно проявлять осторожность в связи со случаями анафилактических реакций и ангионевротического отека с вовлечением глотки и гортани;
- в случае сниженного ОЦК может проявиться симптоматическая артериальная гипотония, поэтому требуется более низкая доза;
- при митральном или аортальном стенозе и обструктивной гипертрофической кардиомиопатии;
- при ишемическом заболевании сердца и цереброваскулярных болезнях;
- при ХСН есть риск появления гипотонии в тяжелой форме и почечной недостаточности в острой форме;
- при первичном гиперальдостеронизме;
- при нарушениях работы печени сильно увеличивается концентрация вещества в плазме;
- при нарушениях работы почек.
Аналоги
Наименования аналогичных лекарственных средств от повышенного давления:
- «Пресартан»;
- «Лориста»;
- «Лозартан Тева»;
- «Лозартан Гидрохлортиазид»;
- «Брозаар»;
- «Лозартан Канон»;
- «Лозартан Рихтер»;
- «Ангиазар»;
- «Пульсар»;
- «Клосарт»;
- «Козаар»;
- «Лозап»;
- «Блоктран»;
- «Кардомин»;
- «Лосакар»;
- «Ксартан»;
- «Лотар».
Отзывы
«Я пью препарат уже более 4 месяцев. Я была удивлена, как легко жить без повышенного давления. Нет боли и тяжести в голове, я спокойно реагирую на перемены погоды. Голова может немного болеть в этом случае, но не постоянно и не так сильно.»
Татьяна, Москва
«Моя мама страдает высоким давлением, раньше она принимала по рецепту кардиолога препарат Лориста. В связи с увеличением цены появилась потребность в замене. Врач посоветовал лекарственное средство Лозартан. Эффективность на таком же высоком уровне, при этом стоимость значительно меньше. Рекомендую.»
Алина, Челябинск
«Маме прописали Лозартан после инсульта. До этого она пила препарат Лориста и были скачки давления. При приеме Лозартана давление поднялось до 170, вызвали врачей. Но иногда показатели идеальны. У мамы много побочных эффектов: диарея, боль в животе, головная боль, головокружения. Она с удовольствием перестала бы его пить, но нельзя.»
Полина, Кемерово
Примерная стоимость
Препарат «Лозартан» пациенты отмечают за достаточно низкую цену во многих своих отзывах в сравнении с аналогами. Его можно приобрести в аптеках по цене 90 — 220 рублей в зависимости от числа таблеток в пачке и производителя.
