Терапия гипертонии проводится с использованием медпрепаратов из такой группы, как блокаторы кальциевых каналов. Антагонисты кальция включают список препаратов с различной химической структурой. При этом у них схожий механизм действия. Проявляется он в замедлении прохождения внутрь клеток сердца, сосудов ионов кальция. Именно сбои баланса указанного элемента внутри клеток, плазмы многие кардиологи считают ведущим поводом для возникновения гипертонической болезни.
Механизм действия
Антагонисты кальциевых каналов понижают артериальное давление (АД), когда пациент находится в состоянии покоя. Если же их употреблять при физ. нагрузке, эффект воздействия на систолическое АД будет выражено менее заметно. Лечебный эффект рассматриваемых медпрепаратов выше у пожилых гипертоников, у которых зафиксирована «низкорениновая» форма патологии.
Рассматриваемые лекарства, являющиеся производными дигидропиридина 1-го, 2-го поколения, в незначительной мере учащают сердечные сокращения. Такое воздействие считается нежелательным для тех из болеющих, кто имеет определенные проблемы сердца. Поэтому разработаны препараты этой группы, не вызывающие подобный эффект. Среди них: «Дилтиазем», «Верапамил». Упомянутые средства вызывают снижение ЧСС.
Под воздействием медпрепаратов из рассматриваемой лекарственной группы отмечается подавление избыточного продуцирования инсулина. Это ученые обнаружили при проведении исследований. Эффект достигался благодаря блокаде попадания кальция к бета-клеткам поджелудочной.
Прием препаратов внутрь сопровождается быстрым всасыванием. Исключение составляют лишь исрадипин, амлодипин, фелодипин. Препараты отличаются высокой связью с белками плазмы (70 – 98%). Выведение осуществляется посредством почек (около 80 – 90% лекарственного вещества). Лишь незначительная доля выводится кишечником. У пожилых людей процесс выведения лекарств немного замедлен.
Благодаря применению средств из рассматриваемой группы достигаются нижеприведенные эффекты:
- понижение АД;
- противоишемический эффект;
- нефропротекция. Проявляется действие в улучшении кровотока, росте скорости клубочковой фильтрации;
- антисклеротическое действие;
- антиаритмический эффект;
- кардиопротекция. Проявляется снижением проявления гипертрофии левого желудочка, улучшением диастолической работы сердца;
- снижение агрегационных возможностей тромбоцитов.
Назначение и применение
Антагонисты кальция – это отдельная группа медпрепаратов, назначаемая в терапии гипертоников. Они именуются среди медицинских сотрудников блокаторами кальциевых каналов. Медпрепараты уменьшают прохождение кальция к клеткам. Также они воздействуют на перемещение данного вещества внутри клеток.
Кальций незаменим при осуществлении направления сигналов к внутриклеточным структурам, которые идут от рецепторов. Эти сигналы активируют такие действия клеток, как: напряжение, сокращение. У гипертоников специалисты часто фиксируют снижение показателя кальция в плазме. При этом уровень компонента внутри клеток повышен. Это провоцирует более заметную реакцию сосудов, сердца на гормоны, чем положено.
Кардиологи отмечают незначительное отличие действия от рассматриваемых медпрепаратов в сравнении с лекарствами для снижения давления «первой линии». После ряда проведенных исследований врачи зафиксировали, что указанные выше группы лекарств в равной мере:
- снижают АД;
- предотвращают сердечно-сосудистую, общую смертность;
- предупреждают инфаркт.
Медпрепараты из рассматриваемой группы способствуют уменьшению риска инсульта сильнее средств из нижеприведенных групп:
- ингибиторы АПФ;
- бета-блокаторы;
- диуретики.
Но есть и некоторые особенности в применении рассматриваемых лекарств. Прием веществ этой группы чаще сопровождается развитием сердечной недостаточности. Соответственно, кардиологи не выписывают их пациентам после сердечного приступа.
Ведущими показаниями для назначения медпрепаратов из рассматриваемой группы выступают:
- вазоспастическая, стабильная/нестабильная формы стенокардии;
- гипертония.
Классификация
Учитывая такой показатель, как химическая структура, специалисты предложили такую классификацию антагонистов кальция:
- Производные фенилалкиламина. Среди медпрепаратов указанного подвида часто используют тиапамил, анипамил, фалипамил, галлопамил, верапамил, тиропамил, девапамил;
- Производные дигидропиридина. Указанная подгруппа содержит довольно большой перечень веществ. К ним относят: нилвадипин, барнидипин, амлодипин, эфондипин, лекарнидипин, нимодипин, риодипин, нитрендипин, фелодипин, исрадипин, никардипин, нифедипин, манидипин, низолдипин, лацидипин;
- Производные бензотиазепина. Эта подгруппа включает лишь клентиазем, дилтиазем.
С 2007 года европейские кардиологи выделили конкретные состояния болеющих гипертонией, при которых стоит применять следующие группы лекарств:
- дигидропиридиновые антагонисты кальция. Медпрепараты из указанной подгруппы рекомендовано использовать при беременности, атеросклерозе сосудов периферии, гипертрофии ЛЖ, стенокардии, изолированной систолической гипертонии, фиксируемой у людей пожилого возраста.
- недигидропиридиновые антагонисты кальция. К подгруппе включены остальные вещества. Употреблять их желательно при следующих состояниях: суправентрикулярная тахикардия, атеросклероз сонных артерий, стенокардия.
С 1996 года кардиологи начали пользоваться нововведенной классификацией рассматриваемых лекарств. В ее основу положена различная длительность эффекта медпрепаратов, особенность влияния на тканевую селективность, организм:
- Медпрепараты 1-го поколения. Подгруппа включает «Дилтиазем», «Верапамил», «Нифедипин». Действие от их использования может снижаться из-за низкой биодоступности. Медикаменты указанной группы оказывают непродолжительное действие. Провоцируют зачастую побочные проявления (боли головы, краснота дермы). Под действием «Верапамила», «Дилтиазема» отмечается ослабление ударов сердца, ЧСС.
- Медпрепараты 2-го поколения. К ним включены «Манидипин», «Нифедипин GITS, SR», «Дилтиазем SR», «Верапамил SR» и др. Действие от их использования сильное и непродолжительное.
- Медпрепараты 3-го поколения. Среди них кардиологи отмечают высокую биодоступность «Лацидипина», «Лерканидипина», «Амлодипина».
Описание антагонистов кальция, дозировка
Рассмотрим детальней воздействие медпрепаратов разных групп. Начнем с фенилалкиламинов.
Фенилалкиламины. Средства указанной группы проявляют избирательное воздействие на сердце, сосуды. Назначают их при:
- нарушении сердечного ритма;
- гипертонии;
- патологиях сердечной мышцы;
- стенокардии всех вариантов.
Из побочных проявлений фиксируют:
- задержку урины;
- боли головы;
- тошноту;
- брадикардию;
- сердечную недостаточность.
На практике зачастую назначают верапамил, который присутствует в следующих медикаментах: «Изоптин», «Финоптин». Выпуск таблеток ведется с дозировкой в 40, 80 грамм. Принимать указанные препараты стоит 2 – 3 раза/день.
Еще производят таблетки пролонгированного действия «Верогалид ЕР», «Изоптин СР». Эти медпрепараты включают 240 мг. действующего средства. К приему их выписывают однократно за сутки.
Также лекарство производят для инъекций. Препарат представлен 0,25%-м раствором верапамила гидрохлорида. В 2 мл раствора, которые содержатся внутри ампулы, присутствует 5 мг. действующего средства. Используется данный вид медпрепарата в экстренных ситуациях. Вводят его струйно внутривенно.
Медпрепараты 2-го поколения мало применяются на практике.
Дигидропиридины. Эту подгруппу блокаторов считают наиболее многочисленной. Основное действие направлено на сосуды. Меньший эффект отмечается на сердце, проводящей системе. Назначают при:
- стабильной форме стенокардии;
- артериальной гипертензии;
- вазоспастической стенокардии.
Конкретные медпрепараты назначают для улучшения самочувствия болеющих синдромом Рейно. Из противопоказаний укажем:
- декомпенсацию сердечной недостаточности;
- суправентрикулярную тахикардию;
- коронарный синдром.
Прием медпрепаратов данной группы вызывает часто:
- красноту эпидермиса на лице;
- боли головы;
- отечность ног;
- тахикардию;
- гиперплазию десен.
Список антагонистов кальция рассматриваемого ряда очень велик. Укажем их с дозировкой, назначаемой врачом:
- Нифедипин короткого воздействия. Часто назначают «Кордипин», «Кордафлекс», «Коринфар», «Адалат», «Фенигидин» (10 мг.).
- Лацидипин. Присутствует в «Сакур» (2, 4 мг).
- Лерканидипин. Присутствует в «Занидип-Рекордати», «Лерникоре», «Лерканидипина гидрохлориде», «Леркамене» (10,20 мг).
- Нифедипин продленного воздействия. Медпрепараты представлены «Коринфаром ретард», «Кальцигардом ретард», «Кордипином ретард» (20 мг.).
- Нитрендипин. Присутствует в «Нитремеде», «Октидипине» (20 мг).
- Нифедипин в виде таблеток, наделенных модифицированным высвобождением. Это «Нифекард ХЛ», «Кордипин ХЛ», «Осмо-Адалат», «Кордафлекс РД» (30, 40, 60 мг).
- Фелодипин. Присутствует в «Фелодипе», «Филотензе ретард», «Плендиле» (2,5, 5, 10 мг).
- Исрадипин. Присутствует в «Ломире» (2,5, 5 мг).
- Амлодипин. Действующее вещество присутствует в «Теноксе», «Стамло», «Амловасе», «Норваске», «Нормодипине» (2,5, 5, 10 мг) и в «Калчеке», «Акридипине», «Кардилопине», «ЭсКорди Коре», «Амлотопе» (2,5, 5 мг).
- Никардипин. Присутствует в «Пердипине», «Баризине». (20, 40 мг).
- Риодипин. Присутствует в «Форидоне» (10 мг).
- Нимодипин. Присутствует в «Бреинале», «Нимопине», «Нимотопе», «Дилцерене» (30 мг).
Бензодиазепины. Вещества этого ряда воздействуют на сердце, сосуды. Выписывают медпрепараты при:
- гипертензии;
- проведении профилактики спазмов коронарных артерий;
- напряженной стенокардии;
- гипертонии у пациентов с диабетом;
- стенокардии Принцметала;
- пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.
Особенное клиническое значение предоставлено дилтиазему. Его аналогами выступают:
- «Дильцем» (60, 90 мг).
- «Зильден» (60 мг).
- «Алтиазем РР» (120 мг).
- «Блокальцин» (60 мг).
- «Дилтиазем СР» (90 мг).
- «Кортиазем» (90 мг).
- «Тиакем» (60, 200, 300 мг).
- «Дильрен» (300 мг).
Другие блокаторы кальциевых каналов. Дифенилпиперазины представлены циннаризином («Вертизин», «Стугерон»), флунаризином («Сибелиум»). Медпрепараты расширяют сосуды, повышают кровоснабжение мозга, конечностей. Препараты повышают устойчивость клеток к нехватке кислорода, снижают вязкость крови.
Выписывают их при:
- нарушениях кровоснабжения мозга головы;
- сбоях периферического кровообращения;
- проведении профилактической терапии синдрома укачивания;
- проведении поддерживающей терапии болезней внутреннего уха;
- возникновении снижения памяти, ухудшении мыслительной деятельности, психической утомляемости и др. симптомах.
Единственным из диариламинопропиламинов применяется бепридил («Кордиум»). Выписывают редко при стенокардии, суправентрикулярной тахикардии.
Побочные проявления
Рассматриваемая группа медпрепаратов оказывает не только лечебное воздействие. Лекарства также могут вызывать ряд побочных проявлений. Они обычно спровоцированы заметной вазодилатацией. Это врачи объясняют проявлением головной боли, красноты эпидермиса, ощущением жара, понижением АД.
Медпрепараты, способствующие урежению ритма, могут ухудшать сократимость левого желудочка, а также могут вызывать атриовентрикулярную проводимость.
Врачи выделили общие побочные эффекты. Они возникают при использовании дигидропиридиновых, недигидропиридиновых антагонистов кальция. Относят к ним нижеприведенные проявления:
- краснота дермы лица. Чувство прилива крови пациенты чаще ощущают после приема дигидропиридиновых медикаментов;
- гипотензия;
- понижение систолического действия левого желудочка. Такое действие не провоцируют только амлодипин, фелодипин;
- периферические отеки.
Применение дигидропиридиновых медпрепаратов рассматриваемой группы провоцируют рефлекторную тахикардию. Подобное воздействие отмечали пациенты, принимающие нифедипин короткого действия, фелодипин.
Недигидропиридиновые медпрепараты вызывают часто у гипертоников нижеприведенные эффекты:
- снижение автоматизма синусового узла;
- брадикардию;
- запор;
- гепатотоксичность;
- нарушение атриовентрикулярной проводимости.
Противопоказания
Кардиологи выделяют ряд ситуаций, когда применение рассматриваемых медпрепаратов абсолютно противопоказано. Среди них нижеуказанные:
- артериальная гипотензия;
- беременность (1-й триместр);
- аортальный стеноз (тяжелый);
- АВ-блокада, зафиксированная во 2-, и 3-й степени;
- грудное вскармливание;
- синдром слабости синусового узла;
- геморрагический инсульт;
- острый инфаркт миокарда в своей начальной стадии.
Врачи выделили отдельно список относительных противопоказаний. Они зависят от конкретной группы медпрепаратов. Группы верапамила, дилтиазема относительно противопоказаны при:
- синусовой брадикардии;
- беременности на поздних этапах;
- циррозе печени.
Медпрепараты из дигидропиридиновой группы в качестве относительных противопоказаний имеют:
- беременность на поздних этапах;
- нестабильную стенокардию;
- цирроз печени.
Рассматриваемый медпрепараты считаются весьма эффективными. Лечебное действие лекарств данной группы доказаны многолетней практикой. Панацеей их не назовешь, но при обоснованном применении (по рецепту кардиолога) они приносят положительные результаты, продлевают жизнь многим.
