«Престариум» – это лекарство, используемое для терапии гипертонии, сердечной недостаточности (хронической). Данный медикамент назначают также при лечении ишемической болезни сердца, для профилактики повторного инсульта. Это лекарство довольно популярно по той причине, что способствует плавному снижению АД, не провоцирует побочные эффекты, его достаточно принимать раз за сутки. Рассмотрим детальнее показания к применению, противопоказания, побочные действия, инструкцию к препарату.
Престариум: особенности препарата
Препарат известен под торговым названием «Престариум® А» (Рrestarium А). Его международное непатентованное название – периндоприла аргинин. Рассматриваемый препарат согласно классификации относится к группе ингибиторов АПФ. Оригинальный препарат врачи считают наиболее изученным лекарством, применяемым в терапии гипертонии. Крупные международные исследования были проведены в 1990-х – начале 2000-х годов. В эксперименте принимали участие около 50 тысяч пациентов.
Согласно результатам исследования, специалисты заметили, что лекарство значительно улучшает прогноз при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца. Врачи с успехом применяют препарат для терапии пациентов с сахарным диабетом, метаболическим синдромом, после перенесенного инсульта, инфаркта.
В ходе эксперимента каждый участник программы принимал оригинальный препарат. Специалисты фиксировали такие действия медикамента:
- снижение риска первого, повторного инсульта, инфаркта;
- снижение общей, сердечно-сосудистой смертности;
- понижение артериального давления;
- торможение развития атеросклероза;
- благотворное воздействие на сосуды.
Состав, форма выпуска препарата
Средство от гипертонии производят в форме диспергируемых в ротовой полости таблеток (т. е. они растворяются во рту). Пилюли имеют круглую форму, белый окрас, они двояковыпуклые, имеют пленочную оболочку.
Активным веществом лекарства выступает периндоприла аргинин.
Из вспомогательных компонентов при производстве используют:
- аспартам;
- сухая смесь (лактоза + крахмал);
- кремния диоксид коллоидный безводный;
- ацесульфам калия;
- магния стеарат.
Выпуск таблеток осуществляется внутри полипропиленовых флаконов, оснащенных дозатором. Одна емкость содержит 30 драже. Флакон помещен внутрь картонной пачки с контролем первого вскрытия.
Выпуск препарата осуществляется с разной дозировкой основного действующего вещества:
- 2,5 мг;
- 5 мг;
- 10 мг.
Фармакологическое действие, фармакодинамика
Периндоприл относят к ингибиторам АПФ. Ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) представляет собой экзопептидазу, способная выполнять превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество (ангиотензин II), разрушать брадикинин (вещество, оказывающее сосудорасширяющее действие) до неактивного гептапептида.
При ингибировании АПФ отмечается снижение концентрации ангиотензина II в плазме крови. При этом растет активность ренина плазмы крови, снижается секреция альдостерона. Учитывая тот факт, что АПФ инактивирует брадикинин, наблюдается повышение активности циркулирующей, тканевой калликреин-кининовой системы при подавлении АПФ. Также отмечается активация системы простагландинов. Специалисты считают, что данный эффект – это часть механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ.
Терапевтическое действие медикамента возможно благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Остальные метаболиты лекарства неспособны оказать ингибирующее действие на АПФ. Лекарственное средство понижает артериальное давление (систолическое, диастолическое). Отмечается ускорение периферического кровотока, частота пульса остается в норме (показатель не повышается).
Медикамент способствует восстановлению эластичности крупных и мелких артерий, расширению сосудов. Под воздействием периндоприла отмечается нормализация работы сердца, понижение пред-, постнагрузки, уменьшение гипертрофии левого желудочка. Прекращение приема таблеток не вызывает развития синдрома отмены.
Фармакокинетика
После употребления таблетки внутрь происходит ее быстрое всасывание из ЖКТ. Максимальная концентрация фиксируется в плазме крови спустя 1 – 4 часа. Фармакологической активностью рассматриваемое лекарство не обладает. В кровоток проникает около 27% общего объема абсорбированного периндоприла в виде активного метаболита периндоприлата. В процессе метаболизма формируется еще 5 метаболитов, не наделенных фармакологической активностью.
Объем распределения свободного вещества (периндоприлат) достигает 0,2 л/кг. Преобразование периндоприла в периндоприлат замедляется при приеме пищи. Это оказывает воздействие на биодоступность лекарства. Поэтому врачи рекомендуют пить таблетки до еды.
Около 20% периндоприлата связываются с белками плазмы крови (преимущественно с АПФ). Этому процессу свойственен дозозависимый характер.
Выведение активного вещества осуществляется посредством почек. Общий период Т1/2 несвязанной фракции равен 17 часам. Равновесное состояние достигается в течение 4 суток. Врачи отмечают замедление выведение активного вещества у пожилых пациентов, людей с почечной, сердечной недостаточностью. Диализный клиренс составляет примерно 70 мл/мин. Этот показатель у людей с циррозом печени уменьшается наполовину.
Показания к использованию в кардиологии
Таблетки «Престариум» врачи прописывают в комплексной терапии таких патологических состояний:
- артериальная гипертония;
- профилактика повторного инсульта;
- сердечная недостаточность (хроническая);
- стабильная ишемическая болезнь сердца.
Препарат используют для снижения риска развития сердечно-сосудистых осложнений.
Противопоказания
Основными противопоказаниями к использованию таблеток считаются:
- аллергия на ингибиторы АПФ (особенно периндоприл);
- период лактации;
- повышенная чувствительность к активному веществу, вспомогательным компонентам;
- непереносимость лактозы;
- ангионевротический отек (отек Квинке), возникающий при использовании ингибитора АПФ;
- беременность;
- фенилкетонурия;
- детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью таблетки врачи назначают больным со следующими патологическими состояниями:
- стеноз почечных артерий (двусторонний);
- почечная недостаточность;
- наличие одной функционирующей почки;
- системные болезни соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка);
- цереброваскулярные болезни;
- стенокардия;
- терапия аллопуринолом, иммуносупрессорами;
- сахарный диабет;
- реноваскулярная гипертензия;
- сердечная недостаточность (хроническая) IV функционального класса;
- сниженный объем циркулирующей крови (рвота, прием мочегонных препаратов, диарея, бессолевая диета).
Инструкция по применению
Таблетки принимать нужно раз в день, врачи рекомендуют пить лекарство с утра. Болеющим гипертонией специалисты назначают начальную дозу «Престариума» в 2,5 – 5 мг/сутки. В первые дни может наблюдаться довольно сильное понижение показателей АД. Чаще всего такие данные врачи фиксируют у пациентов, принимающих мочегонные лекарства. 
Одновременный прием этих медикаментов вызывает такие симптомы:
- утомляемость;
- сонливость;
- слабость.
До привыкания организма к лекарству врачи допускают прием таблеток на ночь первые 3 дня. После месячной терапии рассматриваемым препаратом врач повышает дозировку до максимальной (10 мг/сутки).
Увеличение дозы медикамента возможно при хорошей переносимости пациентом. Если у больного хроническая сердечная недостаточность, ему назначают изначально препарат в минимальной дозировке (2,5 мг/сутки). По прошествии двух недель ее увеличивают к 5 мг/сутки. Специалист должен обязательно следить за:
- функцией почек;
- показателем АД;
- содержанием калия в крови.
При нормальной переносимости дозу повышают спустя еще 2 недели до 10 мг/сутки.
Больным, у которых течение ИБС стабильное, лечение начинают с 5 мг/сутки. По прошествии двух недель дозу можно увеличивать до 10 мг/сутки.
Что касается лечения пожилых пациентов, им кардиолог назначает изначально 2,5 мг/сутки. Затем корректировка дозировки выполняется лечащим врачом индивидуально.
Инструкция по применению, прилагающаяся к таблеткам «Престариум», содержит детальную информацию о том, при каком давлении нужно пить данное лекарство от гипертензии, о точной его дозировке при разных болезнях.
Побочные действия препарата
Таблетки от повышенного давления «Престариум» обычно пациенты хорошо переносят. При правильном подборе дозировки медикамент не вызывает серьезных побочных действий. Но надо отметить, что довольно часто у пациентов, проходящих терапию посредством «Престариума», появляется сухой кашель. В этом случае требуется отмена препарата, его можно заменить блокаторами рецепторов ангиотензина-II.
При слишком большом понижении артериального давления после приема медикамента могут наблюдаться такие признаки:
- головная боль;
- головокружение;
- кожный зуд;
- диарея;
- запоры;
- нарушение вкуса;
- спазмы мышц.
Со стороны кровеносной, лимфатической системы могут проявляться следующие побочные эффекты:
- эозинофилия;
- снижение уровня гематокрита, гемоглобина;
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- агранулоцитоз;
- гемолитическая анемия (это осложнение наблюдается у пациентов, страдающих врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
- нейтропения;
- панцитопения.
Со стороны обмена веществ редко могут наблюдаться такие эффекты:
- гипогликемия;
- гипонатриемия;
- гиперкалиемия (это состояние обратимо после отмены медикамента).
В области центральной нервной системы у пациентов наблюдаются нижеуказанные побочные действия:
- лабильность настроения;
- парестезия;
- вертиго;
- головокружение;
- обморок;
- сонливость;
- нарушение сна;
- головная боль;
- спутанность сознания (очень редко).
В области органов чувств могут проявляться следующие побочные действия:
- шум в ушах;
- нарушение зрения.
Также есть большой список побочных эффектов, которые могут возникать со стороны сердечно-сосудистой системы. Они представлены следующими патологическими состояниями:
- васкулит;
- чрезмерное снижение АД;
- тахикардия;
- стенокардия;
- инсульт;
- нарушение сердечного ритма;
- инфаркт миокарда.
В области дыхательной системы могут проявляться следующие симптомы:
- одышка;
- кашель;
- ринит;
- бронхоспазм;
- эозинофильная пневмония.
В области системы пищеварения наблюдаются такие признаки:
- тошнота, рвота;
- диспепсия;
- нарушение вкуса;
- боль в животе;
- запор, диарея;
- гепатит;
- панкреатит;
- сухость слизистой оболочки ротовой полости.
Побочными эффектами, проявляющимися на кожных покровах, подкожно-жировой клетчатке, являются:
- сыпь;
- фотосенсибилизация;
- кожный зуд;
- повышенное потоотделение;
- пузырчатка;
- многоформная эритема.
В костно-мышечной системе могут наблюдаться:
- спазмы мышечных волокон;
- миалгия;
- артралгия.
Из проявлений аллергической реакции специалисты могут фиксировать:
- крапивницу;
- ангионевротический отек губ, лица, слизистых оболочек, верхних, нижних конечностей, голосовых складок, языка, гортани.
Со стороны мочевыделительной системы могут проявляться:
- почечная недостаточность (не очень часто);
- острая почечная недостаточность (редко).
Из общих реакций нужно отметить:
- периферические отеки;
- боли в области грудной клетки;
- лихорадка;
- слабость;
- падения.
В области репродуктивной системы редко может наблюдаться эректильная дисфункция.
Прием препарата может повлиять на показатели лабораторных анализов:
- повышенная активность печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови;
- повышенная концентрация креатинина, мочевины в плазме крови.
Передозировка
Исследования предоставили врачам ограниченные данные относительно передозировки данным препаратом от гипертонической болезни. Признаками передозировки считаются:
- нарушение электролитного баланса;
- выраженное понижение артериального давления;
- гипервентиляция;
- почечная недостаточность;
- беспокойство;
- ощущение сердцебиения;
- кашель;
- брадикардия;
- шок;
- головокружение.
При ярко выраженных симптомах передозировки таблетками пациенту назначают специальное лечение. Алгоритм первой помощи при сильном снижении артериального давления представлен такими действиями:
- Больному придают положение «лежа на спине», ноги должны быть приподнятыми.
- Вводят 0,9% раствор натрия хлорида внутривенно (при необходимости). Также можно ввести раствор катехоламинов.
- Удалить препарат из организма можно путем диализа.
- Если у пациента развилась устойчивая к терапии брадикардия, специалисты устанавливают искусственный водитель ритма.
При передозировке периндоприлом врачи должны постоянно контролировать показатели основных жизненных функций организма, следить за концентрацией электролитов, креатинина в сыворотке крови.
Взаимодействие с другими лекарствами
Одновременное применение «Престариума» с некоторыми другими медикаментами способствует существенному повышению уровня калия в крови. Данное состояние специалисты называют гиперкалиемией. Его опасность заключается в том, что оно может спровоцировать остановку сердца.
Осторожно нужно принимать таблетки одновременно с такими лекарственными средствами:
- Калийсберегающие диуретики;
- «Аликсирен»;
- «Ибупрофен»;
- Иммунодепрессанты;
- «Гепарин»;
- НПВП.
Лечащему врачу нужно сообщать о любом лекарстве, БАДе, травах, которые вы принимаете. Специалисты не рекомендуют использовать Престариум вместе с другими ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II. Также не рекомендовано употреблять заменители соли, в составе которых присутствует калий.
Прием таблеток пациентами, болеющими сахарным диабетом, разрешен под присмотром врача. Периндоприл способен усиливать эффект инсулина, медикаментов, используемых для понижения уровня сахара. Это повышает вероятность развития гипогликемии.
Не рекомендовано одновременно принимать таблетки от гипертензии с препаратами лития. В обратном случае наблюдается обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови, развивается литиевая токсичность.
Одновременное применение рассматриваемых таблеток с нестероидными противовоспалительными препаратами способно ослабить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Доктора установили способность этих групп препаратов повышать концентрацию калия в сыворотке крови, может нарушаться функционирование почек. Эти эффекты обратимы. Редко может развиваться острая почечная недостаточность.
Использование с антигипертензивными и сосудорасширяющими средствами усиливает гипотензивный эффект.
Одновременное применение с иммунодепрессантами, аллопурином, прокаинамидом, глюкокортикостероидами, цитостатическими средствами повышается вероятность развития лейкопении.
Антацидные препараты понижают биодоступность ингибиторов АПФ.
Взаимодействие с алкоголем
Под воздействием алкоголя отмечается усиление гипотензивного эффекта «Престариума».
Использование в терапии детей
Специалистами не установлена эффективность, безопасность применения таблеток у детей, подростков младше 18 лет.
Есть данные клинических исследований, в которых участвовали 62 пациента, страдающие артериальной гипертензией, в возрасте 2 – 15 лет. В среднем больные получали препарат в дозировке 0,07 мг/кг массы тела. Дозировку врачи подбирали индивидуально. При этом они учитывали показатели артериального давления пациента, возраст, состояние больного, ответ на лечение. Максимальная доза, какую специалисты назначали детям составляет 0,135 мг/кг за сутки.
За время исследования (в среднем 44 месяца) врачи отметили стабильность в показателях систолического, диастолического АД у тех, кто раньше принимали другие гипотензивные лекарства. У тех, кто не получал ранее гипотензивную терапию, отмечалось снижение показателей артериального давления.
Использование в терапии у беременных
Все ингибиторы АПФ, в том числе и рассматриваемый препарат, запрещены к использованию в период беременности, грудного вскармливания. Прием таблеток негативно сказывается на развитии плода, вызывая определенны пороки. При случайном употреблении беременной женщиной медикамента, следует немедленно сообщить об этом врачу, пройти дополнительное обследование. Конечно же маловероятно, что однократный прием может вызвать серьезные последствия.
Специальных исследований применения рассматриваемого препарата беременными не проводилось. Нет конкретных клинических данных относительно приема ингибиторов АПФ в первом триместре. Учитывая информацию, полученную на ограниченном количестве случаев использования в терапии беременных ингибиторов АПФ, пороки развития не наблюдались.
Во 2 и 3 триместрах беременности периндоприл противопоказан к применению. Врачи предоставили данные о проявлении фетотоксичности:
- уменьшение объема околоплодной жидкости;
- снижение функции почек;
- задержка в формировании костей черепа плода.
Также есть данные относительно неонатальной токсичности активного вещества таблеток:
- гипотензия;
- нарушение функций почек;
- гиперкалиемия.
Если врач все же назначал беременной женщине «Престариум» во втором, третьем триместрах, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для изучения функции почек, состояния черепа плода.
Особые указания
Ингибиторы АПФ способны спровоцировать резкое снижение АД. Вероятность существенного понижения артериального давления растет у пациентов с низким объемом циркулирующей крови. Это состояние кардиологи фиксируют у тех, кто проходит терапию диуретиками, соблюдает строгую бессолевую диету, при рвоте, диарее, гемодиализе.
Также наблюдаются случаи сильного понижения давления у людей, страдающих тяжелой сердечной недостаточностью, которая может протекать совместно с почечной недостаточностью или без нее. Чаще указанный побочный эффект проявляется у тех, кто принимает «петлевые» диуретики в высоких дозах, у пациентов с нарушением функции почек, гипонатриемией.
Лечение таких пациентов разрешено проводить в условиях стационара. Также необходимо строгое наблюдение лечащего врача в отделении кардиологии. Начинают использовать лекарство с малых доз, которые со временем увеличивают. Этот подход применяют в терапии больных с цереброваскулярными патологиями, стенокардией.
Аналоги
Основным аналогом рассматриваемого лекарственного средства считаются таблетки «Перинева». Стоимость препарата российского производства в 1,5 раз ниже, чем у оригинального медикамента. Действующим веществом популярного и относительно дешевого аналога «Престариума» является периндоприла эрбумин.
Укажем ряд аналогов, которые не сложно найти на прилавках аптек:
- «Веро-Периндоприл».
- «Парнавел».
- «Периндоприл» (производство завода «Северная Звезда»).
- «Периндоприл Рихтер».
Отзывы
Буквально с начала 2000-х годов рассматриваемое средство использовали в комплексной терапии гипертонии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности. Таблетки стали весьма популярными, как среди пациентов, так и среди врачей.
О препарате «Престариум» пациенты оставляют много положительных отзывов. Из плюсов они отмечают:
- Плавное действие.
- Редкое развитие побочных эффектов.
- Благоприятное воздействие на сосуды.
- Хорошая переносимость пожилыми пациентами.
Врачи-кардиологи называют следующие плюсы препарата:
- Возможность сочетать с приемом других медикаментов (аспирин, статины, магий-В6, бета-блокаторы, мочегонные средства).
- Легкость применения. За сутки нужно один раз выпить таблетку.
- Отсутствие жалоб большинства пациентов на появление побочных эффектов.
- Сохранение терапевтического действия на протяжении 24 часов.
Из минусов пациенты указывают на слабый эффект «Престариума А». Действительно, лекарство может недостаточно понижать давление. Оно проявляет себя более эффективно в комплексной терапии с другими препаратами от артериальной гипертензии.
Примерная цена в России
«Престариум А» (10 мг) стоит на сайтах интернет-аптек Москвы около 475 рублей. Самая высокая цена таблеток (упаковка 30 штук) 620 рублей, а минимальная – 399 рублей.
