Первое место в рейтинге лекарственных средств, улучшающих работу головного мозга, занимают психостимуляторы и ноотропы. Они давно и успешно применяются в терапии ряда патологий, следствием которых является ухудшение когнитивных (психических) способностей человека. Основным представителем ноотропных препаратов является «Пирацетам», родоначальник класса рацетамов — активаторов глутаматных рецепторов.
Состав и формы выпуска
Пирацетам (лат.) или Piracetam (2-оксо-1-пирролидинацетамид) — химическое соединение формула брутто C₆H₁₀N₂O₂.
Фармакотерапевтическая группа — психостимуляторы и ноотропы, код АТХ N06B. Пирацетам выпускается в виде монопрепаратов под различными торговыми названиями и входит в состав комбинированных ноотропных средств.
Существует 3 лекарственные формы выпуска пирацетама: для внутреннего применения – таблетки и капсулы с содержанием активной субстанции 200; 400; 800 и 1200 мг, а также ампулы 20% раствора (200 мг/мл) для инфузионной терапии объемом 5,0; 10,0 и 15,0 мл.
Комбинированные препараты с пирацетамом:
- «Фезам», «Комбитропил» (пирацетам 400 мг + циннаризин 25 мг).
- «Тиоцетам» (пирацетам 400 мг + тиатриозолин).
Кроме основного активного вещества, препараты пирацетама содержат вспомогательные индифферентные ингредиенты. В их числе стабилизаторы, растворители, консерванты, красители, наполнители до таблеточной массы и покрытия, отличающиеся у разных производителей. К ним относятся:
- микрокристаллическая целлюлоза;
- диоксид кремния коллоидный;
- магния стеарат;
- титана диоксид;
- железа оксид красный или желтый;
- полидекстроза;
- гидроксипропилметилцеллюлоза;
- коповилидон;
- полиэтиленгликоль;
- триглицериды;
Схема структуры триглицеридов - желатин (для капсул).
При назначении препаратов пирацетама следует учесть переносимость всех основных и вспомогательных компонентов, находящихся в данной форме. Это нужно для исключения аллергических реакций у особо чувствительных персон.
Фармакодинамика
Действие пирацетама на организм хорошо изучено. Активное вещество является циклическим производным γ-аминомаслянной кислоты (ГАМК).
Фармакодинамика — раздел фармакологии, изучающий механизмы действия лекарственных препаратов, фармакологические эффекты, их локализацию, выраженность и продолжительность.
В терапевтических дозировках пирацетам проявляет нейрометаболический (ноотропный) и психостимулирующий эффекты на головной мозг, выражающиеся в нормализации и улучшении когнитивных функций, к которым относятся:
- способность к концентрации, речь, понимание происходящего;
- мышление, память, пространственная ориентация;
- логика, умение рассуждать, обучаемость.
Подобные фармакотерапевтические эффекты достигаются благодаря нескольким механизмам действия пирацетама на центральный мозг, а именно:
- Ускорению передачи возбуждения в головном мозге.
- Усилению метаболизма в нейронах.
- Улучшению микроциркуляции путем изменения реологических показателей крови при отсутствии сосудорасширяющего эффекта.
- Упрочнению связей между полушариями и повышению синаптической проводимости в неокортикальных структурах.
- Подавлению агрегации тромбоцитов, уменьшению слипания эритроцитов и восстановлению эластичности их мембран.
- Нейропротекторному эффекту — защите и регенерации нейронов, пострадавших в результате кислородного голодания или интоксикации.
- Снижению степени и продолжительности вестибулярного нистагма.
Пирацетам стимулирует реакции окисления/восстановления в коре головного мозга, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных зонах, усиливает мозговое кровообращение. За счет увеличения скорости обмена АТФ, активизации аденилатциклазы и подавления нуклеотидфосфатазы повышает энергетические возможности организма. Накопление энергетического потенциала головного мозга усиливает устойчивость мозговых тканей к интоксикации и гипоксии.
Фармакокинетика
Фармакокинетика изучает главные кинетические процессы, происходящие с лекарственным веществом в человеческом организме: всасывание, распределение, трансформацию (расщепление) и выделение (экскрецию).
Пирацетам быстро всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация активной субстанции в крови достигается через 30-40 минут. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Максимальная концентрация в мозговой ткани отмечается через 1-4 часа.
Период полувыведения составляет 4-5 часов. Обладает высоким тропизмом к спинномозговой жидкости, откуда более медленно выводится. 90% активной субстанции не трансформируется и неизменной экскретируется органами выделения.
Показания к применению пирацетама
Назначается при ряде болезней ЦНС и церебральных сосудистых нарушениях разной этиологии, следствием которых будет ослабление когнитивных возможностей. Фармакотерапевтическое действие пирацетама обусловлено его способностью улучшать обменные процессы в центральной нервной системе и нормализовать кровообращение в головном мозге.
Ноотроп позитивно действует на интегративные функции:
- сознание, мышление;
- членораздельную речь;
- память, процесс обучения;
- эмоции, мотивации;
- интеллектуальную активность.
От чего помогает пирацетам: способность ноотропа улучшать работу ЦНС и восстанавливать когнитивные функции используется в неврологической, психиатрической, наркологической и гериатрической практике. Пирацетам обычно назначают взрослым пациентам, в педиатрии — в терапии дислексии у детей старше 8 лет.
Для чего назначают пирацетам: монопрепараты и комбинированные средства с пирацетамом актуальны при симптоматической терапии состояний, сопровождающихся ухудшением когнитивных способностей.
Могут прописываться врачом при:
- атеросклерозе головного мозга у лиц старческого возраста, за исключением диагностированного слабоумия (деменция);
- хронической церебральной недостаточности;
- кортикальной миоклонии — непроизвольных спонтанных мышечных подергиваниях;
- снижении внимания, способности к запоминанию, ухудшении интеллектуально-мнистических функций;
- нарушении кровообращения, головокружении после черепно-мозговых травм;
- астено-невротических и депрессивных состояниях, непереносимости нейролептиков и антидепрессантов;
- речевых, когнитивных, эмоционально-волевых сбоях различной этиологии;
- состояниях интоксикации, комы, субкомы;
- острых нейровирусных инфекциях;
- состояниях вялой апатии у шизофреников;
- дислексии — избирательное нарушение способности у детей к освоению письма и чтения при сохраненной способности к обучению.
Кроме этого, пирацетам применяют после перенесенного ишемического инсульта.
Показаниями к применению «Пирацетама» является психоорганический синдром и ухудшение когнитивных функций, возникший на фоне острой или хронической интоксикации алкоголем, барбитуратами, наркотическими веществами. Препарат отпускается по рецепту. Перед приемом следует внимательно изучить инструкцию по применению.
Противопоказания
Принимать пирацетам можно не всем. Абсолютными противопоказаниями являются:
- Гиперчувствительность к активному веществу и вспомогательным компонентам.
- Тяжелая форма почечной недостаточности (клиренс менее 20 мл/мин).
- Острое нарушении мозгового кровообращения.
- Геморрагический инсульт.
- Кровоизлияние в субарахноидальное пространство.
- Хорея Хантингтона.
- Ажитированная депрессия.
- Вынашивание ребенка, период лактации.
- Дети возрастом до 12 месяцев.
- Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга (может усилить деменцию и привести к необратимому ухудшению когнитивных функций).
- Гипертиреоз.
- Эпилептические припадки.
- Нарушение гемостаза.
- Кровотечение любого генеза.
Пирацетам с осторожностью назначают лицам, склонным к неврозам. Длительная терапия опасна повышением тревожности, бессонницей и снижением интеллектуальных способностей. Ноотропы с осторожностью назначаются при болезни Паркинсона и сосудистом паркинсонизме.
Инструкция по применению (для уколов и таблеток/капсул)
Лекарственную форму, разовую и суточную дозировку, терапевтический курс и пути введения пирацетама назначает врач. Таблетки/капсулы принимают перорально (через рот), запивая небольшим количеством воды. Длительность терапии, дозировка индивидуальны и зависят от тяжести состояния больного и скорости обратной динамики клинических проявлений болезни.
Терапия когнитивных нарушений у взрослых пациентов
Дозировка 4,8 г за 2-3 приема в сутки в первую неделю. Поддерживающая терапия 2,4 г в сутки 2-3 раза в день. Дальнейшее снижение дозы до 1,2 г.
Кортикальная миоклония
Первые 3 дня препарат принимается по 2,4 г трижды в день (7,2 г/сутки), постепенно дозу увеличивают до 24 г/сутки. При отсутствии ослабления симптоматики болезни по окончании 7-дневного курса терапию постепенно сводят на нет, уменьшая каждые трое суток на 1,5-2 г. Резко бросать прием «Пирацетама» после ударных дозировок нельзя, это может спровоцировать ухудшение состояния.
Вестибулярные расстройства
При головокружении и нарушении равновесия рекомендованная дозировка 2,4-4,8 г.
Пожилые пациенты и лица с хронической почечной недостаточностью (ХПН) нуждаются в коррекции дозирования «Пирацетама». В ходе терапии проводят контроль клиренса креатинина (КК). Дозировку рассчитывают по формуле:
КК = ((140 – В)*М)/72*ККП *0,85
- В — возраст (лет);
- М — вес тела (кг);
- ККП — концентрация креатинина в плазме (мг/дл);
- 0,85 — коэффициент для женщин.
| Степень ХПН | Креатининовый клиренс (мл в мин) | Дозировка |
| Норма | Более 80 | Стандартная доза, 2- 4 приема |
| Легкая | 50-79 | 2/3 от стандартной дозировки 2-3 р в день |
| Умеренная | 30-49 | 1/3 от стандартной дозировки 2 р в день |
| Тяжелая | Менее 30 | 1/6 стандартной дозировки разово |
| Крайне тяжелая | — | Пирацетам противопоказан |
В условиях стационара используют уколы пирацетама, делают это согласно инструкции по применению. В зависимости от конкретной клинической ситуации, используют внутривенный или внутримышечный способы введения.
Инъекционные формы назначают при невозможности перорального приема (бессознательное состояние, нарушение глотания). Предпочтительно внутривенное или в/в капельное введение пирацетама, растворенного в изотоническом растворе натрия хлорида через венозный катетер.
Дозировку, пути введения и объем инфузии определяет врач с учетом клиники и тяжести состояния. При невозможности в/венных инъекций назначают взрослым пирацетам в внутримышечных уколах. По мере улучшения динамики состояния пациента переводят на пероральный прием.
Побочные действия «Пирацетама»
Пирацетам хорошо переносится. Побочные эффекты чаще возникают после длительного приема препарата. Группа риска — пациенты гериатрической группы и лица с ХПН в анамнезе, принимающих ноотроп в дозировке от 2,4 г.
Побочные действия от приема пирацетама:
ЦНС:
- гиперкинезия;
- головные боли;
- атаксический синдром;
- бессонница;
- учащение эпилептических припадков;
- тремор конечностей;
- нарушение равновесия.
Психика:
- перевозбуждение;
- эмоциональная лабильность;
- тревожность, раздражительность;
- нарушение сознания;
- галлюцинирование.
Иммунитет, кожа:
- крапивница, сыпь, зуд;
- дерматит, аллергические отеки;
- анафилаксия, шоковое состояние.
Система пищеварения:
- абдоминальные боли;
- боль в эпигастрии;
- тошнота, приступы рвоты;
- диспепсия, понос.
Кровь, лимфа, обмен веществ:
- нарушение свертываемости крови;
- повышение артериального давления и либидо;
- гипергидроз (потливость);
- гипертермия, понижение А/Д (для инъекционных форм).
Передозировка
Признаки передозировки возникают после перорального приема высоких доз (75 г). Проявляются усилением побочных явлений. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое — при тяжелых ситуациях показан гемодиализ.
Взаимодействие с лекарствами, алкоголем
Благодаря особенностям фармакодинамики (90% вещества выводится в неизменном виде) вероятность взаимодействия пирацетама с лекарствами других групп низкая. Совместим с сердечными, сосудистыми средствами. Может приниматься с психотропными. Одновременный прием с тиреоидными гормонами может спровоцировать раздражительность, бессонницу, дезориентацию.
Аценокумарол
Клинически доказано, что у пациентов с тяжелым рецидивирующим тромбозом прием пирацетама до 9,6 г/сутки не оказывал влияния на дозировку аценокумарина для получения про-тромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при продожительном курсе лечения выявлялось заметное снижение степени агрегации тромбоцитов, фибриногена, коагуляционной активности, ко-фактора ристоцетина и вязкости крови.
Противоэпилептические препараты
Не взаимодействует с клоназепамом, фенобарбиталом, фенитоином, вальпроатом. Ежедневный прием 20 мг пирацетама в течение месяца не влияет на уровень противоэпилептических лекарств в плазме.
Алкоголь
Одновременный прием алкоголя не изменяет концентрацию пирацетама при дозировке 1,6 г последнего.
Особые категории пациентов
В зависимости от категорий больного, существуют различные назначения и показания.
Беременные и кормящие грудью
При беременности и лактации противопоказан.
Дети
Детям до 1 года не назначают. По медицинским показаниям от 8 лет.
Отзывы
«Пирацетамом», как известно, не лечат в Америке и Европе, но в странах СНГ — это достаточно востребованный ноотроп. Я нередко назначаю его старикам с когнитивными проблемами. Препарат рекомендован пациентам с церебральным атеросклерозом, после перенесенного ишемического инсульта, приведшим к ухудшению памяти, а также любителям спиртного.
Этот относительно безопасный нейрометаболический стимулятор может периодически приниматься в качестве профилактики в поддерживающей дозировке. К тому же лекарственные препараты с ним в составе экономически доступны. Я предпочитаю назначать европейский «Пирацетам», хотя многие отечественные его аналоги совсем не уступают в качестве.
Сергей Борисович, невролог
Почитала в аннотации, пирацетам назначают при нарушениях мозгового кровообращения. Четыре месяца назад неудачно упала, получила сотрясение мозга легкой степени. Восстановилась быстро, но еще голова периодически кружится, да и с памятью с возрастом (65 лет) проблемы начались.
Терапевт прописал пирацетам по 1200 мг 2 раза в день месяц попринимать + бетасерк 2 недели, Отечественного пирацетама в такой дозировке не нашла, аптекарь предложил замену, венгерский «Луцетам». Это полный аналог, но дороже. Почитала отзывы, решила все же приобрести, доза подходящая, чем глотать за раз 3 таблетки по 400 мг нашего.
Мария Николаевна
У меня «Пирацетам» постоянно присутствует в домашней аптечке. Начал периодически его принимать после ишемического инсульта. Мне с ним в больнице капельницы ставили и кололи уколы. Хороший ноотропный препарат, без побочных эффектов, как попринимаю месяц, так вроде и голова работает лучше. Покупаю отечественный в капсулах. Врач как назначил мне месячный курс лечения весной и осенью, так и употребляю третий год, самостоятельно дозировку не увеличиваю, чтобы не навредить здоровью. Какая ни есть, а все же «химия».
Петр Иванович
Невролог посоветовал ребенку старшекласснику пить пирацетам по 400 мг два раза в сутки подавать. Рассеянный немного стал, нагрузка в школе большая. Сначала не особо верилось, что этот препарат еще работает. Но тем не менее после месячного курса Пете стало намного легче с домашними заданиями справляться.
Марина
Аналоги
| Название аналога | Производитель | Лекарственные формы |
| «Луцетам» | EGIS, Венгрия | Табл. (действующее вещество 400; 800; 1200 мг).
Амп. 20% р-ра 1 г/5,0 мл; 3г/15,0 мл. |
| «Пирацетам Дарница» | ФФ «Дарница», Украина | Табл. 400 мг.
Амп. по 20% р-ра 5,0 мл. |
| «Ноотропил» | ЮБС Фарма СА, Бельгия | Табл. 800; 1200 мг.
Амп. 20% р-ра 5,0 мл. |
Примерная цена в России
Стоимость и цена препаратов с пирацетамом находится в широком диапазоне и зависит от производителя, лекарственной формы, расфасовки и аптечной наценки.
| Торговое название | Производитель | Форма выпуска, дозировка | Цена в рублях |
| «Луцетам» | ЭГИС, Венгрия | Табл. 1200 мг № 20 | 114 |
| «Ноотропил» | ЮБС, Бельгия | Амп. 1г/5,0 мл | 340 |
| «Пирацетам» | Оболенское фармацевтическое предприятие, Россия | Табл. 800 мг №30 | 87 |
